Vaistinis preparatas: Capivit forte
Puslapis: 7


Retinolis jungiasi su gliukurono rūgštimi. Beta gliukuronatas cirkuliuoja kepenyse ir oksiduojamas į retinolį ir retino rūgštį. Retino rūgštis dekarboksilinama, jungiasi su gliukurono rūgštimi ir pašalinama su tulžimi bei išmatomis. Retinolio pusinės eliminacijos periodas yra labai ilgas: nuo kelių savaičių iki kelių mėnesių.

Retinolis, retino rūgštis ir kitos vandenyje tirpios medžiagos iš organizmo išsiskiria ir su šlapimu bei išmatomis. Iš sveikų žmonių organizmo retinolis su šlapimu neišskiriamas, bet gali išsiskirti iš pacientų, sergančių plaučių uždegimu arba lėtiniu nefritu, organizmo.

Daugiausia vitamino E lėtai pašalinama su tulžimi, nors dalis jo kepenyse biotransformuojama į tokoferono rūgšties gliukuronatus ir ? laktonus, kurie pašalinami su šlapimu. Gali atsirasti ir į chinoną panašių metabolitų. Vitamino E pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 savaitės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vitaminas A

Teratogeninis vitamino A poveikis buvo įrodytas bandymais su gyvūnais. Organogenezės metu atlikus retinolio ir etanolio toksinio poveikio žiurkių embrionams mėginius, nustatyta, kad abi medžiagos kartu ir atskirai sukėlė vaisiaus išsigimimus, tik etanolio poveikis buvo ne toks specifinis kaip retinolio. In vitro mėginių su pelės embriono ląstelėmis metu buvo tiriamas retinolio ir karotinoidų poveikis osteoblastų proliferacijai. Nustatyta, kad tuo atveju, jei šių medžiagų koncentracija yra fiziologinė, pasireiškia teigiamas poveikis. Nepaisant teratogeninio vitamino A poveikio, nėštumo metu rekomenduojama jo vartoti papildomai, nes vaisius išsigimti gali tiek dėl padidėjusios, tiek dėl sumažėjusios vitamino A koncentracijos.

Kelerius metus trunkanti vitamino A hipervitaminozė gali pažeisti kepenų ląsteles. Siekiant ištirti tokį poveikį, žiurkėms buvo duodamos didelės retinolio dozės ir po 7 dienų buvo tiriamos jų kepenų ląstelės ir kai kurie metaboliniai procesai. Pasirodė, kad purinų apykaita, antioksidacinės savybės, fagocitozė ir amoniako koncentracijos reguliavimas gerokai sumažėjo, o šarminės fosfatazės aktyvumas hepatocituose padidėjo.

Hipotezę apie neigiamą retinoidų ir alkoholio sąveikos įtaką alkoholio sukelto kepenų pažeidimo patogenezei dar reikia tikrinti, nes mėginiai su žiurkėmis nerodo, jog kepenų pažeidimas didėtų ar atsirastų lipidų apykaitos pokyčių.

Buvo tikrinamas gyvūnų, vartojusių dideles ?, ?, ? ir ? tokoferolio, ubichinono, ? karotino, retinolio acetato ir l-askorbo rūgšties dozes, kraujavimo laikas ir krešėjimas. Nepasikeitė tik gyvūnų, vartojusių l-askorbo rūgšties tyrimų duomenys.

Kitų bandymų metu buvo tiriamas retinolio palmitato ir melatonino poveikis nefropatijai ir oksidacijos sutrikimui, sukeltam didelių adriamicino dozių. Nustatyta, kad retinolio palmitatas ir ypač melatoninas silpnina adriamicino poveikį. Bandymai su žiurkėmis patvirtino retinolio metabolito anhidroretinolio veiksmingumą krūties navikų profilaktikai.

Vitaminas E

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>