Vaistinis preparatas: TENAXUM
Puslapis: 3


( Rezorbcija yra greita. Išgėrus vieną 1 mg Tenaxum( dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 – 2 val. ir būna 3,5 ng/ml.

( Rezorbcija yra visiška. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 100 proc., pirmo prasiskverbimo per kepenis metu vaistas nemetabolizuojamas.

( Rezorbcija yra pastovi. Atskirų žmonių organizme rezorbcija beveik nesiskiria, maistas biologiniam prieinamumui įtakos nedaro, rekomenduojamų dozių rezorbcijos procentas nesiskiria.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažiau negu 10 proc. Tenaxum(. Pasiskirstymo tūris yra 5 l/kg.

Metabolizmas

Organizme metabolizuojama maža Tenaxum( dozės dalis. Metabolitų, atsirandančių hidrolizuojant ir oksiduojant oksazolino žiedą, su šlapimu išsiskiria tik pėdsakai. Metabolitai alfa-2 adrenoreceptorių nestimuliuoja.

Eliminacija

Tenaxum( iš organizmo pašalinamas daugiausiai pro inkstus: 65 proc. dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Preparato klirensas inkstuose sudaro du trečdalius bendro organizmo klirenso.

Pusinės eliminacijos laikas yra 8 val. Nuo dozės dydžio ar kartotinio vartojimo jis nepriklauso. Sukeliamo farmakologinio poveikio trukmė yra ilgesnė: 1 mg kartą per parą geriantiems hipertenzija sergantiems ligoniams pastebimas antihipertenzinis poveikis išlieka 24 valandas.

Kartotinės dozės

Pusiausvyrinė medikamento koncentracija nusistovi trečią gydymo parą. 10 dienų trukusiais tyrimais nustatyta, jog koncentracija kraujo plazmoje išlieka pastovi.

Ilgalaikis vartojimas

Hipertenzija sergančių ligonių, kurie Tenaxum( buvo gydyti 2 metus, kraujo plazmoje vaisto koncentracija buvo pastovi.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme

Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, jog 70 metų ir vyresnių pacientų organizme Tenaxum( pusinės eliminacijos laikas yra 13 ((1) val.

Farmakokinetika ligonių, kurių kepenų funkcija nepakankama, organizme

Tokių žmonių organizme Tenaxum( pusinės eliminacijos laikas yra 12 ((1) val.

Farmakokinetika pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme

Tenaxum( iš organizmo pašalinamas daugiausiai pro inkstus, todėl inkstų nepakankamumu sergančių žmonių organizme jo eliminacija yra lėtesnė ir koreliuoja su kreatinino klirensu. Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra mažesnis negu 15 ml/min.), pusinė eliminacija trunka maždaug 35 valandas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Didžiausia neletalinė dozė graužikams buvo 4000 – 5500 kartų didesnė už terapinę dozę, rekomenduojamą gerti žmogui. Intoksikacija pasireiškė centrinės nervų sistemos sutrikimu, t. y. traukuliais. Ji priklausė nuo dozės, daugiausiai pastebima tapo nuo letalinės arba į ją panašios dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>