Vaistinis preparatas: BENEMICIN
Puslapis: 6


Rifampicinas priklauso ansamicinų antibiotikų grupei. Jis yra pusiau sintetinis rifamicino B, kurį gamina Streptomyces mediterranei, derivatas. Vaistas pasižymi antibakteriniu poveikiu, nes slopina priklausomą nuo DNR bakterijų RNR polimerazės aktyvumą.

Rifampicino MSK (minimalios slopinančios koncentracijos) ribinės reikšmės

Paruošta remiantis nustatytomis EUCAST klinikinėmis MSK ribinėmis reikšmėmis 2008-06-19 (v 2.2)

Rūšys

*MSK reikšmės (mcg/ml)

*

*

*

*

*Staphylococcus aureus

*0,06 / 0,5

*

*Staphylococcus epidermidis

*0,06 / 0,5

*

*Streptococcus pneumoniae

*0,06 / 0,5

*

*

*

*

*

*

*

*Neisseria meningitidis

*0,25 / 0,25

*

*Haemophilus influenzae

*0,5 / 0,5

*

*

*

*

*

Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis, priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko, gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors tik kai kurių užkrečiamųjų ligų atveju yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į specialistą patarimo.

Antibakterinis poveikis

Gydomosiomis dozėmis vartojamas rifampicinas pasižymi baktericidiniu poveikiu ir prieš ląstelės viduje, ir prieš ląstelės išorėje esančius Mycobacterium tuberculosis mikroorganizmus.

Rifampicinas pasižymi baktericidiniu poveikiu lėtai ir vidutiniu greičiu augantiems M.tuberculosis mikroorganizmams. Taip pat jis pasižymi reikšmingu poveikiu Neisseria meningitidis izoliatams.

Rifampicinas pasižymi antibakteriniu poveikiu daugeliui toliau išvardytų mikroorganizmų rūšių, ir in vitro, ir klinikinių infekcijų metu.

Aerobiniai Gram neigiami mikroorganizmai:

Neisseria meningitidis

Kiti mikroorganizmai:

Mycobacterium tuberculosis

Atsparumas

Atsparumas rifampicinui atsiranda dėl tiksliai žinomo geno, kuris koduoja RNR polimerazės (rpoB) beta subvienetą, centrinės srities 81 pagrindinės poros (pp) (27 kodonų) mutacijų. Daugiau nei 96 proc. rifampicinui atsparių rūšių šioje rpoB 81 bp srityje turi mutaciją, taigi palengvina nesudėtingą būdą kaip greitai nustatyti atsparumą rifampicinui ir arba atsparumą daugeliui vaistų. Dažniausiai pasitaikančios mutacijos (65-86%) pakeičia 526 arba 531 kodoną, o tai sąlygoja didelį rezistentiškumą rifampicinui (minimali slopinanti koncentracija MSK > 32 ?/ml). Tačiau ne visos mutacijos esančios 81 pp srityje pasižymi tokiu pačiu rezistentiškumu. Pavyzdžiui, 511, 516, 518, ir 522 kodonų pasikeitimas, organizmuose sukelia silpną atsparumą rifampicinui, bet išlieka jautrūs kitiems dviems rifamicinams (rifabutinui ir rifalazinui). Retos mutacijos, susijusios su rezistentiškumu rifampicinui, taip pat nustatytos ir rpoB amino-terminalinėje srityje.

Tikėtina, kad mikroorganizmai atsparūs rifampicinui, bus atsparūs ir kitiems rifamicinams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>