Vaistinis preparatas: RISPOLEPT CONSTA
Puslapis: 13


Visas RISPOLEPT CONSTA risperidonas absorbuojamas.

Sušvirkštus į raumenis vieną RISPOLEPT CONSTA dozę, iš pradžių atpalaiduojama maža risperidono dalis (< 1 % dozės), po to 3 savaites vaistinio preparato neatpalaiduojama. Pagrindinė risperidono dalis atpalaiduojama po 3 savaičių ir vaistinio preparato atpalaidavimas vyksta ketvirtą – šeštą savaitėmis, o septintą savaitę sustoja. Taigi pirmas tris savaites po pirmos RISPOLEPT CONSTA dozės sušvirkštimo būtinas tinkamas antipsichozinis gydymas geriamaisiais preparatais (žr. 4.2 skyrių).

Derinant atpalaidavimo savybes ir dozavimo schemą (vaistinio preparato sušvirkštimas į raumenis kas dvi savaites), plazmoje pastoviai palaikoma gydomoji vaistinio preparato koncentracija. Paskutinį kartą sušvirkštus RISPOLEPT CONSTA, gydomoji koncentracija plazmoje išlieka iki 46 savaičių.

Kas dvi savaites švirkščiant kartotines RISPOLEPT CONSTA 25 mg ar 50 mg dozes, vidutinė mažiausia ir didžiausia antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracijos plazmoje svyruoja atitinkamai 9,919,2 ng/ml ir 17,945,5 ng/ml ribose. Ilgalaikio (12 mėnesių) gydymo metu pacientų, kuriems kas dvi savaites buvo švirkščiama 25–50 mg dozė, organizme risperidono nesikaupė.

Anksčiau minėti tyrimai buvo atlikti švirkščiant vaisto į sėdmens raumenį. Tomis pačiomis dozėmis švirkščiant vaisto į žasto deltinį ir sėdmens raumenis, injekcijos yra bioekvivalentiškos, ir dėl to gali būti keičiamos viena į kitą.

Pasiskirstymas

Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris  12 l/kg. Risperidonas plazmoje prisijungia prie albuminų ir alfa 1 rūgšties glikoproteinų. Prie plazmos baltymų prisijungia 90 % risperidono ir 77 % 9-hidroksirisperidono.

Metabolizmas ir eliminacija

Risperidonas metabolizuojamas, veikiant CYP 2D6, ir susidaro 9-hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono. Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veiklioji antipsichozinį poveikį daranti frakcija. Yra genetinis CYP 2D6 polimorfizmas. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidonas greitai verčiamas 9-hidroksirisperidonu, o kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, daug lėčiau. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidono koncentracijos būna mažesnės, o 9-hidroksirisperidono didesnės, nei asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, vis dėlto vartojant vienkartinę ar kartotines dozes, risperidono ir 9-hidroksirisperidono farmakokinetika sumuojasi (t. y. veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos) ir būna panaši į asmenų, kurių organizme CYP 2D6 metabolizuoja silpnai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>