Vaistinis preparatas: RISPOLEPT CONSTA
Puslapis: 14


Kitas risperidono metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas. Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad kliniškai reikšmingos risperidono koncentracijos reikšmingai neslopina vaistinių preparatų, kurie metabolizuojami veikiant citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, ir CYP 3A5, metabolizmo. Praėjus vienai savaitei po risperidono išgėrimo, 70 % dozės pašalinama su šlapimu ir 14 % su išmatomis. Su šlapimu 3545 % dozės šalinama risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu. Kitą dalį sudaro neveiklūs metabolitai. Visas vaistinis preparatas eliminuojamas maždaug po 78 savaičių po paskutinės RISPOLEPT CONSTA dozės sušvirkštimo.

Linijiškumas

Kas dvi savaites švirkščiant 2550 mg dozes, risperidono farmakokinetika būna linijinė.

Senyvi pacientai ir ligoniai, sergantys kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu

Vienkartinės geriamojo risperidono dozės farmakokinetikos tyrimai parodė vidutiniškai 43 % didesnę veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje, 38 % ilgesnį pusinį periodą ir 30 % mažesnį antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensą iš senyvų žmonių organizmo. Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis vidutiniškai 60 %. Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, kraujo plazmoje risperidono koncentracija buvo normali, bet vidutinė laisvos risperidono frakcijos koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 35 %.

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos ryšys

Bet kurio III fazės veiksmingumo ir saugumo tyrimų vertinamojo apsilankymo metu antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija plazmoje nebuvo susijusi su bendrojo PANSS (angl. Positive And Negative Syndrome Scale - pozityviojo ir negatyviojo sindromo vertinimo skalė) ir bendrojo ESRS (angl. Extrapyramidal Symptom Rating Scale - ekstrapiramidinių simptomų vertinimo skalė) balo pokyčiu.

Lytis, rasė ir rūkymas

Populiacijos farmakokinetikos analizė lyties, rasės ir rūkymo įtakos risperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikai neparodė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>