Vaistinis preparatas: REQUIP - MODUTAB
Puslapis: 9


Ropinirolio duodant vaikingoms žiurkėms motinai toksinėmis dozėmis, pastebėta, kad per parą skiriant 60 mg/kg dozę (apytiksliai atitinkančią didžiausios žmogaus dozės dvigubą AUC) sumažėja vaisiaus kūno masė, per parą skiriant 90 mg/kg dozę (apytiksliai atitinkančią didžiausios žmogaus dozės trigubą AUC) padidėja vaisiaus žūties dažnis, o per parą skiriant 150 mg/kg dozę (apytiksliai atitinkančią didžiausios žmogaus dozės penkiagubą AUC) atsiranda pirštų apsigimimų. Per parą skiriant 120 mg/kg (apytiksliai atitinkančią didžiausios žmogaus dozės keturgubą AUC), nenustatyta jokio teratogeninio poveikio žiurkėms ir jokių poveikio požymių triušiams.

Toksikologija

Toksiškumo profilis iš esmės priklauso nuo farmakologinio ropinirolio aktyvumo: elgsenos pokyčiai, hipoprolaktinemija, kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, ptozė ir seilėtekis. Tik albinosėms žiurkėms ilgalaikio didžiausios dozės (50 mg/kg per parą) tyrimo metu nustatyta tinklainės degeneracija, ji greičiausiai susijusi su padidėjusia ekspozicija saulei.

Genotoksiškumas

Atlikus įprastinius in vitro ir in vivo tyrimus, genotoksiškumo nepastebėta.

Kancerogeniškumas

Atliekant dvejų metų trukmės tyrimus, kurių metu pelėms ir žiurkėms buvo skiriama iki 50 mg/kg per parą, nepastebėta jokio karcinogeninio poveikio pelėms požymių. Žiurkėms vieninteliai su ropiniroliu susiję pažeidimai buvo Leydig ląstelių hiperplazija ir sėklidžių adenoma, išsivysčiusi dėl hipoprolaktineminio ropinirolio veikimo. Manoma, kad šie pažeidimai yra šiai rūšiai būdingas reiškinys ir tai nėra ropinirolio klinikinio vartojimo pavojus.

Saugumo farmakologija

Tyrimai in vitro parodė, kad ropinirolis slopina tarpines hERG (žmogaus širdies kalio jonų kanalo) sroves. Didžiausiomis rekomenduotomis dozėmis (24 mg per parą) gydytų pacientų IC50 yra 5 kartus didesnis nei laukta didžiausia koncentracija plazmoje (žr. 5.1 skyrių).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Pailginto atpalaidavimo tablečių brnadulys: hipromeliozė, hidrogenizuotas ricinos aliejus, karmeliozės natrio druska, povidonas (K2932), maltodekstrinas, magnio stearatas, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, manitolis (E421), geltonasis geležies oksidas (E172), glicerolio dibehenatas.

REQUIP - MODUTAB 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Tablečių plėvelė: rausvasis Opadry OY-S-24900 (hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171), makrogolis 400, raudonasis geležies oksidas (E172)).

REQUIP - MODUTAB 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Tablečių plėvelė: tamsiai raudonasis Opadry 03B20024 (hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, karminas (E120), indigokarminas (E132), saulėlydžio geltonasis FCF (E110)).

REQUIP - MODUTAB 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Tablečių plėvelė: rusvasis Opadry OY-27207 (hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, saulėlydžio geltonasis fcf (E110), indigokarminas (E132)).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>