Vaistinis preparatas: Panogastin
Puslapis: 5


Rūgščioje parietalinių ląstelių šakotųjų kanalėlių terpėje pantoprazolas verčiamas aktyvia forma, kuri slopina H+, K+-adenozintrifosfatazės aktyvumą, todėl blokuojama galutinė skrandžio rūgšties gamybos stadija. Slopinimas priklauso nuo dozės dydžio, poveikis pasireiškia bazinei ir stimuliacijos sukeltai skrandžio rūgšties sekrecijai. Daugumai pacientų simptomai išnyksta per 2 gydymo savaites. Gydant pantoprazolu, kaip ir kitokiais protonų siurblio inhibitoriais arba H2 receptorių blokatoriais, sumažėja skrandžio rūgštingumas, todėl proporcingai rūgštingumo sumažėjimui padaugėja gastrino. Gastrino kiekio padidėjimas yra laikinas. Kadangi pantoprazolas jungiasi prie fermento, esančio distaliau nuo ląstelių receptorių, druskos rūgšties sekreciją jis slopina nepriklausomai nuo kitų medžiagų (acetilcholino, histamino, gastrino) sukeliamo stimuliavimo. Išgerto ar į veną injekuoto pantoprazolo poveikis nesiskiria.

Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis badaujant. Trumpalaikio gydymo metu jis dažniausiai neperžengia aukščiausios normos ribos. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja. Vis dėlto labai daug jis padidėja tik išimtiniais atvejais. Dėl to ilgalaikio gydymo metu nedažnais atvejais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto remiantis iki šiol atliktų tyrimų duomenimis (žr. 5.3 skyrių), karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų atsiradimą žmogui galima atmesti.

Atsižvelgiant į tyrimų su gyvūnais rezultatus, ilgiau negu metus trunkančio gydymo metu pantoprazolo įtakos skydliaukės endokrininiams parametrams ir kepenų fermentams visiškai atmesti negalima.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji farmakokinetikos charakteristika

Išgertas pantoprazolas absorbuojamas greitai. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija atsiranda net ir išgėrus vieną 20 mg pantoprazolo dozę. Didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda apytikriai per 2,5 val., būna 1 – 1,5 mikrogramai/ml ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg, klirensas ( apie 0,1 l/val./kg. Apskaičiuotas galutinės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai veikia parietalines ląsteles, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.

Po vienkartinės ar kartotinos dozės pavartojimo farmakokinetikos parametrai nesiskiria. Į veną suleistų ar išgertų 10 – 80 mg pantoprazolo dozių farmakokinetika yra tiesinė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>