Vaistinis preparatas: Panogastin
Puslapis: 6


Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 98( pantoprazolo. Pantoprazolas metabolizuojamas beveik išimtinai kepenyse. Didžioji metabolitų dalis (apie 80() išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra ženkliai ilgesnis už pantoprazolo.

Biologinis prieinamumas

Išgertas pantoprazolas absorbuojamas visas. Absoliutus biologinis prieinamumas iš tablečių yra maždaug 77(. Kartu vartojamas maistas arba antacidiniai preparatai pantoprazolo AUC ir didžiausios koncentracijos kraujo serume (angl. Cmax) neveikia. Maistas absorbciją gali uždelsti 2 val. arba ilgiau.

Specialių grupių pacientai

Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant dializuojamus), dozės mažinti nereikia. Tokių pacientų, kaip ir sveikų asmenų, organizme pusinės pantoprazolo eliminacijos laikas yra trumpas. Dialize iš organizmo pantoprazolo pašalinama labai mažai. Nors svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (2 – 3 val.), išsiskyrimas yra greitas, todėl organizme jo nesikaupia.

Kepenų ciroze (A arba B klasė pagal Child) sergančių pacientų organizme svarbiausio metabolito pusinė eliminacija pailgėja iki 7 – 9 val., o AUC padidėja 5 – 7 kartus. Didžiausia koncentracija kraujo serume, palyginti su sveikų asmenų, padidėja tik 1,5 karto.

Senyvų žmonių, palyginti su jaunesnių, organizme AUC ir Cmax būna šiek tiek didesni, tačiau klinikai tai nėra reikšminga.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Dviejų metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkėms buvo neuroendokrininių neoplazmų ir skrandžio plokščialąstelinės papilomos atvejų. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio padidėjimą žiurkių kraujo serume ilgalaikio gydymo metu.

Dviejų metų trukmės tyrimų metu žiurkėms ir pelių patinams dažniau atsirado kepenų navikų. Manoma, kad to priežastis yra greitas pantoprazolo metabolizmas kepenyse.

Žiurkėms, vartojusioms didžiausią tirtą dozę (200 mg/kg kūno svorio), šiek tiek dažniau atsirado neplazminių skydliaukės pokyčių. Tokių neoplazmų atsiradimas siejamas su pantoprazolo sukeliamu tiroksino skilimo pokyčiu žiurkių kepenyse. Kadangi terapinė dozė, rekomenduojama vartoti žmogui, yra maža, nepageidaujamas poveikis skydliaukei nėra tikėtinas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>