Vaistinis preparatas: Lanzostad
Puslapis: 6


rūgšties sekrecija. Lansoprazolas kaupiasi parietalinėse ląstelėse ir jų rūgštinėje aplinkoje tampa

aktyvus. Tada jis reaguoja su H+/K+ATFazės sulfhidriline grupe ir taip slopina fermento aktyvumą.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Lansoprazolas yra būdingasis parietalinių ląstelių protonų pompos inhibitorius. Viena geriamojo

lansoprazolo 30 mg dozė pentagastrino stimuliuotą skrandžio rūgšties sekreciją sumažina apie 80 %.

Vaisto pakartotinai skiriant septynias dienas skrandžio rūgšties sekreciją pavyksta nuslopinti iki 90 %.

Atitinkamai šis vaistas veikia ir bazinę skrandžio rūgšties sekreciją. Viena geriamojo vaisto 30 mg

dozė bazinę sekreciją sumažina apie 70 %, taigi pacientų simptomai pagerėja vos po pirmosios dozės.

Pakartotinai vaisto skiriant aštuonias dienas sekreciją galima sumažinti maždaug 85 %. Simptomai

greitai pagerėja kasdien skiriant po vieną vaisto kapsulę (30 mg): dauguma dvylikapirštės žarnos

opalige sergančių pacientų pasveiksta per 2 savaites, o sergančių skrandžio opalige ir refliuksiniu

ezofagitu – per 4 savaites. Lansoprazolas sumažina skrandžio rūgštingumą ir taip sukuria aplinką,

kurioje tam tikri antibiotikai būna veiksmingi gydant H. pylori infekciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lansoprazolas yra dviejų veiklių enantiomerų racematas, kuris rūgštinėje parietalinių ląstelių aplinkoje

biologiškai transformuojamas į veikliąją formą. Lansoprazolą greitai suardo skrandžio rūgštis, todėl

sisteminei absorbcijai užtikrinti skiriama(-os) geriamoji(-osios) padengta(-os) atsparia žarnyno turiniui

danga vaisto forma(-os).

Absorbcija ir pasiskirstymas

Vienai lansoprazolo dozei būdingas didelis biologinis prieinamumas (80–90 %). Maksimali

koncentracija plazmoje susidaro per 1,5–2,0 valandas. Maistas lėtina lansoprazolo absorbciją ir 50 %

sumažina jo biologinį prieinamumą. 97 % vaisto jungiasi su baltymais.

Metabolizmas ir eliminacija

Lansoprazolas aktyviai metabolizuojamas kepenyse, o jo metabolitai šalinami per inkstus ir tulžį.

Pagrindinis lansoprazolo metabolizmą katalizuojantis fermentas yra CYP2C19. Vykstant

metabolizmui dalyvauja ir CYP3A4 fermentas. Sveikiems asmenims vienkartinės ar daugkartinių

dozių eliminacijos pusperiodis plazmoje yra nuo 1 iki 2 valandų. Sveikiems asmenims vartojant

pakartotines dozes vaisto kaupimosi nepastebėta. Plazmoje nustatomi lansoprazolo sulfoniniai,

sulfidiniai ir 5 hidroksilų dariniai. Šie metabolitai sekreciją slopina labai silpnai arba jos visai

neslopina.

Tyrime naudojant 14C žymėtą lansoprazolą buvo nustatyta, kad viena trečioji skirtos spinduliuotės

normos išsiskyrė su šlapimu, o dvi trečiosios buvo rastos išmatose.

Pagyvenusių pacientų farmakokinetika

Pagyvenusiems žmonėms lansoprazolo klirensas sumažėja, o eliminacijos pusperiodis maždaug 50–

100 % padidėja. Maksimali plazmos koncentracija pagyvenusiems žmonėms nepadidėja.

Sergančių vaikų farmakokinetika

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>