Vaistinis preparatas: Klacid i.v.
Puslapis: 11


*+ rūšys, kurioms buvo nustatytas didelis atsparumas (t.y. didesnis nei 50%) vienoje ar keliose ES vietose/šalyse/regionuose

*

*# ? 10% atsparumas bent vienoje ES šalyje

*

*

*

*

PASTABA: dauguma meticilinui ir oksacilinui atsparių stafilokokų yra atsparūs ir klaritromicinui

Helicobacter pylori

104 pacientų buvo ištirtos H.pylori kolonijos prieš pradedant gydymą. Iš jų 4 pacientai turėjo atsparias padermes, du - vidutinio jautrumo ir 98 pacientai - jautrias padermes.

Klaritromicino 14-(R)-hidroksimetabolitas, susiformavęs organizme, taip pat turi antimikrobinį aktyvumą. Šito metabolite MSK yra lygus lygus arba net du kartus didesnis, nei pradinės medžiagos MSK, išskyrus viekiant prieš H. influenzae kuomet 14-hidroksimetabolitas yra du kartus aktyvesnis.

Atsparumo mechanizmas

Įgytas makrolidų atsparumas S. pneumoniae, S. pyogenes ir S. aureus yra sąlygotas vieno iš dviejų mechanizmų (t.y. erm ir mef arba msr).

Antimikrobų prisijungimas prie ribosomų yra stabdomas per ribosomos metilinimo procesą, kurį aktyvina fermentas (erm). Taip pat antimikrobų prisijungimą prie ribosomų galima stabdyti ir „išpumpavimo“ mechanizmu (mef arba msr), kai antimikrobai yra pašalinami iš ląstelės nepasiekę ribosomų. Įgyto atsparumo išsivystymo mechanizmai Moraxella ar Haemophilus spp. nėra nustatyti. Atsparumo makrolidams mechanizmai vienodai veikia ir 14-, ir 15- makrolidus, įskaitant eritromiciną, klaritromiciną, roksitromiciną ir azitromiciną. Atsparumo mechanizmai penicilinams ir makrolidams nėra susiję.

Reikia atkreipti dėmesį į erm- sąlygotą kryžminį rezistentiškumą tarp makrolidų, tokių kaip klaritromicinas, ir linkozamidų, tokių kaip linkomicinas ir klindamicinas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Klaritromicino ir jo metabolito 14-hidroksiklaritromicino farmakokinetika yra nelinijinė. Infuzavus vaisto į veną, pastovi nusistovėjusi koncentracija būna po 3 dienų. Vienos dozės klinikinių tyrimų metu, vienai grupei savanorių į veną buvo skirtos 75, 125, 250 ar 500 mg klaritromicino dozės, kurios buvo praskietos iki 100 ml tūrio ir infuzuotos per 30 minučių, o kitai grupei skirtos 500, 750 ar 1000 mg dozės praskiestos iki 250 ml tūrio ir infuzuotos per 60 minučių. Vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) varijavo nuo 5,16 ?g/ml, infuzavus 500 mg dozę, iki 9,40 ?g/ml, infuzavus 1000 mg dozę (60 minučių infuzija). Vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) 14-hidroksi metabolite varijavo nuo 0,66 ?g/ml, infuzavus 500 mg dozę, iki 1,06 ?g/ml, infuzavus 1000 mg dozę (per 60 minučių).

Sveikiems asmenims vidutinė AUC yra nelinijinė ir priklausoma nuo dozės, padidėjanti nuo 22,29 h(?g/ml, infuzavus 500 mg dozę, iki 53,26 h(?g/ml, po 1000 mg dozės. 14hidroksi metabolite AUC varijuoja nuo 8,16 h(?g/ml, kai dozė yra 500 mg, iki 14,76 h(?g/ml, kai dozė yra 1000 mg (60 minučių infuzija).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>