Vaistinis preparatas: MEROPENEM RANBAXY
Puslapis: 8


*Rūšys, kurių įgytas atsparumas gali būti problema

*

*Gramteigiami aerobai

*

*Enterococcus faecium $†

*

*

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Acinetobacter rūšys

*

*Burkholderia cepacia

*

*Pseudomonas aeruginosa

*

*

*

*Natūraliai (iš prigimties) atsparūs mikroorganizmai

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Stenotrophomonas maltophilia

*

*Legionella rūšys

*

*

*

*Kiti mikroorganizmai

*

*Chlamydophila pneumoniae

*

*Chlamydophila psittaci

*

*Coxiella burnetii

*

*Mycoplasma pneumoniae

*

*

$ Rūšys, kurių natūralus jautrumas vidutinis.

£ Visi meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs meropenemui.

† Atsparumo rodiklis vienoje ar daugiau ES valstybių ( 50 %.

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sveikiems savanoriams vidutinis plazmos pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 1 valanda, vidutinis pasiskirstymo tūris – apie 0,25 l/kg kūno svorio (11 – 27 l) ir vidutinis klirensas, suvartojus 250 mg vaistinio preparato yra 287 ml/min ir sumažėja iki 205 ml/min suvartojus 2 g. 30 minučių infuzavus į veną 500 mg, 1000 mg arba 2000 mg meropenemo, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (Cmax), pasiekia atitinkamai 23 (g/ml, 49 (g/ml arba 115 (g/ml, o AUC reikšmės atitinkamai yra tokios: 39,3, 62,3 ir 153 (g val./ml. Per 5 minutes sulašinus į veną 500 mg arba 1000 mg meropenemo dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje atitinkamai būna 52 (g/ml arba 112 (g/ml. Skiriant kartotines meropenemo dozes kas 8 valandas, asmenų organizme, kurių inkstų funkcija nepakitusi, medikamento nesikaupia.

Tyrimo, kurio metu buvo tirta 12 pacientų duomenimis, šiems pacientams po operacijos profilaktiškai prieš pilvo organų infekciją kas 8 valandas suleidžiant meropenemo, Cmax ir pusinės eliminacijos periodas buvo panašūs į sveikų žmonių reikšmes, bet pasiskirstymo tūris buvo didesnis ir siekė 27 l.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia apie 2 ( meropenemo, ir jungimasis prie plazmos baltymų nuo vaisto koncentracijos kraujyje nepriklauso. Greitai suleidus (per 5 minutes ar trumpesnį laikotarpį), farmakokinetika buvo bieksponentinė, tačiau po 30 minučių trukmės injekcijos ji būna daug mažiau aiški. Meropenemo prasiskverbia į daugelį organizmo skysčių ir audinių: plaučius, bronchų sekretą, tulžį, galvos ir nugaros smegenų skystį, moters mažojo dubens organų audinius, odą, raiščius, raumenis, pilvaplėvės uždegiminį skystį.

Metabolizmas

Meropenemas metabolizuojamas hidrolizuojant jo betalaktaminį žiedą. Šio proceso metu atsiranda neaktyvus metabolitas. In vitro meropenemo jautrumas žmogaus dehidropeptidazės – I (DHP-I) hidroliziniam poveikiui yra mažesnis, lyginant su imipenemu, todėl nėra reikalavimo kartu vartoti DHP-I inhibitorių.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>