Vaistinis preparatas: Rivotril
Puslapis: 7


Jeigu yra ryškus CNS slopinimas, svarstytina, ar nereikia vartoti benzodiazepino antagonisto flumazenilio (Anexate). Jo reikia vartoti tik atidaus monitoringo sąlygomis. Flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra trumpas (1 valanda), dėl to jo poveikiui pasibaigus, pacientus, kurie gavo flumazenilio, būtina nuolat atidžiai stebėti. Flumazenilio skiriama ypač atsargiai, kai vartota vaistų, kurie mažina traukulių atsiradimo slenkstį (pvz., triciklių antidepresantų). Kitos informacijos apie tikslų flumazenilio (Anexate) vartojimą rasite šio preparato skyrimo instrukcijoje.

Įspėjimas

Pacientams, sergantiems epilepsija ir gydomiems benzodiazepinais, benzodiazepino antagonisto Anexate (veiklioji medžiaga yra flumazenilis) vartoti draudžiama. Tokiems pacientams antagonistinis preparat poveikis gali išprovokuoti traukulius.

Toksikologiniai tyrimai

Tai, kad benzodiazepino dozė, pavartota norint nusižudyti, sukeltų sunkių komplikacijų ar ilgalaikį organų pažeidimą, iki šiol nepastebėta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė –antiepilepsinis vaistais, ATC kodas – N03AE01.

Veikimo mechanizmas

Klonazepamas pasižymi visomis benzodiazepinams būdingomis farmakologinėmis savybėmis, t.y. sukelia traukulius slopinantį, raminamąjį, raumenis atpalaiduojantį ir nerimą mažinantį poveikį. Manoma, kad šie poveikiai sukeliami sustiprinant posinapsinį GASR (GABA) slopinamąjį poveikį, nors tyrimų su gyvūnais duomenys rodo dar ir klonazepamo poveikį serotoninui. Eksperimentų su gyvūnais duomenys ir elektroencefalografiniai žmonių tyrimai parodė, kad klonazepamas greitai slopina daugelio tipų paroksizminį aktyvumą, įskaitant piko ir bangos kilimą absansų (petit mal) metu, lėto piko bangą, generalizuotų pikų bangą, temporalinius ar kitos lokalizacijos pikus, taip pat nereguliarius pikus ir bangas.

Generalizuoti EEG patologiniai pakitimai slopinami reguliariau nei židininiai. Remiantis šiais duomenimis, klonazepamas pasižymi gydomuoju poveikiu sergantiesiems generalizuota ir židinine epilepsija.

Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgėrus Rivotril tablečių, klonazepamas rezorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Didžiausia klonazepamo koncentracija plazmoje susidaro per 1-4 valandas. Pusinės rezorbcijos periodas yra apie 25 minutes. Absoliutus biologinis prieinamumas – 90%. Rezorbuojamo klonazepamo kiekiu Rivotril tabletės yra bioekvivalentiškos geriamajam jo tirpalui, nors vaisto iš tablečių rezorbcija vyksta truputį lėčiau.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>