Vaistinis preparatas: Citramonas L
Puslapis: 6


Salicilo rūgšties elimininacijos kinetika priklauso nuo dozės, kadangi metabolizmą riboja kepenų fermentų veiklumas, todėl pavartojus mažas dozes, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 3 val., dideles – maždaug 15 val.

Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus.

Išgertas paracetamolis beveik visiškai ir greit absorbuojamas virškinamajame trakte. Maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 30 - 60 minučių. Preparato koncentracija kraujo plazmoje priklauso nuo dozės ir nuo to, ar vaisto išgerta prieš valgį, ar po jo. Nemažas paracetamolio kiekis suyra pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis pasisavinimas yra maždaug 70 (. Organizmo audiniuose medikamentas pasiskirsto greitai ir tolygiai. Jo pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 1- 4 valandos. Paracetamolio jungimasis prie plazmos baltymų priklauso nuo jo koncentracijos joje. Apie

90 – 95 ( preparato metabolizmo kepenyse metu prijungia gliukurono, sieros rūgšties bei cisteino grupes ir išsiskiria pro inkstus aktyviu pavidalu.

Kofeinas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, biotransformuojamas kepenyse. Jo pusinės eliminacijos laikas suaugusių žmonių plazmoje yra 3 – 7 valandos. Išgėrus šio preparato, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 50 – 75 minučių. Tik šiek tiek kofeino jungiasi su plazmos baltymais. Iš organizmo kofeinas pasišalina su šlapimu: apie 10 ( išsiskiria nepakitusio, o likęs kiekis - metabolitų pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Citramono L veikliosios medžiagos yra ilgą laiką naudojamos medicinoje ir jų toksikologinės savybės yra gerai žinomos. Ikiklinikinių Citramono L tyrimų neatlikta, tačiau mokslinėje literatūroje yra pakankamai duomenų apie preparato veikliųjų medžiagų toksikologinės savybes.

Acetilsalicilo rūgštis

Ikiklinikinių acetilsalicilo rūgšties saugumo tyrimo duomenys rodo, kad pastaroji medžiaga yra mažai toksiška. Ūminis toksinis poveikis žiurkėms ir pelėms, sukeliantis mirtį 50 % gyvūnų, yra atitinkamai apie 1,5 g/kg kūno svorio ir 1,1 g/kg kūno svorio. Graužikams ilgai vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes, pasireiškia inkstų spenelių nekrozė ir sumažėja geba koncentruoti šlapimą. Priklausomai nuo dozės ir gyvūnams, ir žmonėms, atsiranda skrandžio gleivinės pažeidimų. Žinduoliams gali pasireikšti intoksikacija aspirinu, susijusi su virškinimo trakto sutrikimu, poveikiu kraujotakai ir centrinės nervų sistemos slopinimu.

Buvo atlikti tyrimai, siekiant nustatyti, ar preparatas sukelia mutageninį ir kancerogeninį poveikį. Reikšmingo poveikio nepastebėta.

Nustatyta, kad acetilsalicilo rūgšties 150 mg/kg kūno svorio dozė žmogui gali sukelti toksinį poveikį, kuris paprastai vertinamas kaip nesunkus.

Jei pavartojama acetilsalicilo rūgšties 150 – 300 mg/kg kūno svorio dozė, gali pasireikšti nesunkus arba vidutinio sunkumo toksinis poveikis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>