Vaistinis preparatas: Egistrozol
Puslapis: 7


*Santykinė rizika

*0,52

*

*Dvipusis 95 % PI

*0,31-0,88

*

*p reikšmė

*0,015

*

*Pirminis kitos krūties vėžys

*7 (0,5)

*15 (1,2)

*

*Galimybių santykis

*0,46

*

*Dvipusis 95 % PI

*0,19-1,13

*

*p reikšmė

*0,090

*

*Bendrasis išgyvenamumas

*43 (3,3)

*45 (3,5)

*

*Santykinė rizika

*0,96

*

*Dvipusis 95 % PI

*0,63-1,46

*

*p reikšmė

*0,840

*

*

Šiuos rezultatus patvirtino dviejų vėlesnių panašių tyrimų (GABG/ARNO 95 ir ITA), viename iš kurių pacientėms buvo taikomas chirurginis gydymas ir chemoterapija, duomenys bei kombinuotos ABCSG 8 ir GABG/ARNO 95 tyrimų analizės duomenys.

Anastrozolo saugumo pobūdis šių 3 tyrimų metu atitiko anksčiau nustatytą saugumo pobūdį moterimis po menopauzės, kurios serga hormonų receptorių atžvilgiu teigiamu ankstyvuoju krūties vėžiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Anastrozolo farmakokinetika nepriklauso nuo moterų po menopauzės amžiaus.

Vaikams farmakokinetika netirta.

Absorbcija

Pavartotas per burną anastrozolas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje paprastai atsiranda per 2 valandas (jeigu pacientas nevalgęs). Maistas šiek tiek lėtina absorbciją, bet nedaro įtakos absorbcijos laipsniui. Šis mažas absorbcijos greičio pokytis vartojant kartą per parą Egistrozol 1 mg, plėvele dengtos tabletės, tikriausiai nesukels klinikai reikšmingo vaisto pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje pokyčio. Kasdien vartojant paros dozę, po 7 parų nusistovi vaisto koncentracija, atitinkanti maždaug 90-95 % pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje. Įrodymų, patvirtinančių anastrozolo farmakokinetikos rodmenų priklausomumą nuo laiko ar dozės, nėra.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia tik 40 % anastrozolo.

Metabolizmas

Moterų po menopauzės organizme anastrozolas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Pavartojus šio vaisto, per 72 val. su šlapimu nepakitusia forma išskiriama mažiau kaip 10 % dozės. Anastrozolas metabolizuojamas N-dealkilinimo, hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdu. Metabolitai daugiausia šalinami su šlapimu. Triazolas (pagrindinis metabolitas plazmoje ir šlapime) aromatazės neslopina.

Šalinimas

Anastrozolas yra šalinamas lėtai. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 40-50 val.

Tariamasis geriamojo anastrozolo klirensas savanoriams, kuriems yra stabili kepenų cirozė ar inkstų veiklos sutrikimas, yra sveikų savanorių klirenso diapazone.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, su farmakodinaminiu veikimu susijęs toksinis poveikis pastebėtas tik vartojant dideles dozes.

Dauginimosi tyrimų metu pastebėtas nepageidaujamas poveikis (sėkmingų pastojimų skaičiaus sumažėjimas ir laikinas nevaisingumas). Šie pokyčiai yra susijęs su veikliosios medžiagos farmakologiniu poveikiu. Saugumo ribos, palyginti su gydomąja doze žmogui, yra pakankamos.

Teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>