Vaistinis preparatas: Lercapin
Puslapis: 3


Sąveikos su stipraus poveikio CYP3A4 inhibitoriumi ketokonazolu tyrimo metu nustatyta, kad smarkiai padidėjo lerkanidipino kiekis kraujo plazmoje: S-lerkanidipino eutomero plotas po koncentracijos priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC) padidėjo 15 kartų, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax ) (8 kartus.

Gydyti lerkanidipinu ir kartu ciklosporinu negalima (žr. 4.3 skyrių). Preparatų vartojant kartu, padidėjo lerkanidipino ir ciklosporino koncentracija kraujo plazmoje. Jaunų sveikų savanorių tyrimų metu nustatyta, kad ciklosporino pavartojus praėjus 3 valandoms po išgerto lerkanidipino, pastarojo preparato koncentracija kraujo plazmoje nepakito, o ciklosporino koncentracijos plotas po kreive (AUC) padidėjo 27(. Vis dėlto lerkanidipino hidrochlorido vartojant kartu su ciklosporinu, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 3 kartus, o ciklosporino AUC padidėjo 21(.

Lerkanidipino negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 skyrių). Lerkanidipinas, kaip ir kiti dihidropiridinai, yra jautrus greipfruto sulčių sukeltam metabolizmo slopinimui. To pasekmės yra biologinio prieinamumo padidėjimas ir hipotenzinio poveikio sustiprėjimas.

20 mg lerkanidipino dozę išgėrus kartu su midazolamu, senyvų savanorių organizme, lerkanidipino absorbcija padidėjo (apytikriai 40(), bet sumažėjo absorbcijos greitis (tmax nuo 1,75 val. pailgėjo iki –3 val.). Midazolamo koncentracija nepakito.

Atsarga būtina lerkanidipino hidrochlorido skiriant vartoti kartu su kitais CYP 3A4 substratais: terfenadinu, astemizoliu, III klasės antiaritmikais, amjodaronu, chinidinu.

Kartu su CYP3A4 indukuojančiais medikamentais, pvz., traukulius slopinančiais preparatais (pvz., fenitoinu, karbamazepinu) ar rifampicinu lerkanidipino hidrochlorido reikia vartoti atsargiai, nes gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Taip gydant, reikia dažniau negu įprasta matuoti kraujospūdį.

Lerkanidipino hidrochlorido vartojant kartu su beta adrenoblokatoriumi metoprololiu, kurio didžiausia dalis iš organizmo pašalinama per kepenis, biologinis metoprololio prieinamumas nekito, bet lerkanidipidino sumažėjo 50(. Šis pokytis galimas dėl beta adrenoblokatoriaus sukeliamo kraujotakos sumažėjimo kepenyse. Jis gali atsirasti ir vartojant kitų šios grupės vaistinių preparatų. Taigi lerkanidipino galima saugiai vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais, bet dozę reikia atitinkamai koreguoti.

Sąveikos tyrimais nustatyta, kad sveikų 65 ((7) metų (vidurkis ir standartinis nuokrypis) savanorių organizme fluoksetinas (CYP 2D6 ir CYP 3A4 inhibitorius) klinikai reikšmingai kartu vartojamo lerkanidipino farmakokinetikos nekeičia.

Kartu su lerkanidipinu vartojant 800 mg cimetidino paros dozę, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje reikšmingai nekito. tačiau didesnę cimetidino dozę reikia vartoti atsargiai, nes gali didėti biologinis lerkanidipino prieinamumas ir stiprėti jo antihipertenzinis poveikis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>