Vaistinis preparatas: LEDIPIN
Puslapis: 8


Be to, sąveikos žmogaus organizme tyrimais nustatyta, kad lerkanidipinas neturi įtakos midazolamo (būdingo CYP3A4 substrato) arba metoprololio (būdingo CYP2D6 substrato) kiekiui kraujo plazmoje. Vadinasi, vartojant terapinę lerkanidipino hidrochlorido dozę, vaistinių preparatų, kurie metabolizuojami veikiant CYP3A4 ir CYP2D6, biotransformacijos slopinimas nėra tikėtinas.

Eliminacija

Vaistinis preparatas iš organizmo eliminuojamas biotransformacijos būdu.

Apskaičiuota, kad vidutinė galutinės pusinės eliminacijos trukmė yra 8-10 valandų. Terapinis aktyvumas trunka 24 valandas, nes daug vaistinio preparato prisijungia prie lipidinės membranos. Vartojant kartotines dozes, medikamento organizme nesikaupia.

Kinetikos pobūdis

Vartojant kartotines lerkanidipino hidrochlorido dozes, lerkanidipino koncentracijos kraujo plazmoje didėjimas nėra tiesiogiai proporcingas dozės dydžiui (netiesinė kinetika). Išgėrus 10 mg, 20 mg arba 40 mg dozę, didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje santykis buvo 1:3:8, AUC ( 1:4:18. Tai rodo palaipsnį priešsisteminio metabolizmo įsotinamą. Vadinasi, didinant dozę, didėja biologinis medikamento prieinamumas.

Charakteristikos pagal pacientų grupes

Senyvų žmonių ir pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, organizme lerkanidipino farmakokinetika yra panaši į populiacijos pacientų. Ligonių, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba kuriems atliekama dializė, kraujo plazmoje vaistinio preparato koncentracija būna didesnė (apie 70(). Esant vidutinio sunkumo arba sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, biologinis lerkanidipino prieinamumas padidėja, nes paprastai šis vaistinis preparatas intensyviai metabolizuojamas kepenyse.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Farmakologinio saugumo tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad antihipertenzinės dozės poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinimo trakto funkcijai neturi.

Atitinkamas poveikis, kuris buvo nustatytas atlikus ilgalaikius tyrimus su žiurkėmis ir šunimis, buvo susijęs, tiesiogiai arba netiesiogiai, su žinomu didelių kalcio kanalų blokatorių dozių poveikiu, paprastai tai atspindėjo padidėjusį farmakodinaminį aktyvumą.

Lerkanidipinas nebuvo genotoksiškas ir nebuvo įrodytas jo kancerogeninis pavojingumas.

Gydant lerkanidipinu poveikio vaisingumui ir bendrajai dauginimosi funkcijai žiurkėms nebuvo.

Nebuvo pastebėta jokio teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams; tačiau žiurkėms didelės lerkanidipino dozės sukėlė embriono žūtį prieš implantaciją ir po jos bei lėtino vaisiaus vystymąsi.

Lerkanidipino hidrochloridas, vartojamas didelėmis dozėmis (12 mg/kg/parą) atsivedimo laikotarpiu, sukėlė distociją.

Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas vaikingų gyvūnų patelių organizme ir jų išskyrimas su pienu netirtas.

Toksinis metabolitų poveikis atskirai netirtas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>