Vaistinis preparatas: DRIPTANE
Puslapis: 4


Dėl šių savybių šlapimo pūslės raumenys atsipalaiduoja, ir pacientams, kurių šlapimo pūslė nestabili, padidėja šlapimo pūslės talpa bei sumažėja savaiminių šlapimo pūslės raumenų susitraukimų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Vaisto absorbcija yra greita, maksimali vaisto koncentracija serume susidaro per 30-60 minučių. Koncentracija plazmoje didėja atitinkamai pagal suvartotą dozę.

Pasiskirstymas

Vaisto kiekis plazmoje priklauso nuo vaisto dozės.

5 mg dozės biologinis pasisavinimas svyruoja nuo 1,6 iki 10,9 %, vidurkis – 6 %. Galima daryti prielaidą, kad tokie dideli skirtumai tarp oksibutinino koncentracijų įvairiems pacientams yra ne dėl blogos absorbcijos, o dėl didelio vaisto pašalinimo vaistui pirmą kartą pratekant pro šalinimo organus. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie dvi valandos. Laiko atžvilgiu farmakologinis poveikis nėra tiesiogiai susijęs su vaisto koncentracija plazmoje, maksimalus vaisto veikimas prasideda po 3-6 valandų išgėrus vaisto.

Metabolizmas

Oksibutininą pirmiausia metabolizuoja citochromo P450 fermentų sistemos, ypač CYP3A4, kurių daugiausia yra kepenyse ir tulžies sienelėse. N-desetilantoinas ir metabolitai su esterine jungtimi yra pagrindiniai oksibutinino transformacijos metaboliniai dariniai. Toliau jie yra transformuojami į N-desetiloksibutininą ir fenilcikloheksilglikolio rūgštį. Pagrindinis metabolitas fenilcikloheksilglikolio rūgštis ir jos dariniai yra farmakologiškai neveiklūs. N-desetiloksibutininas yra laikomas farmakologiškai veikliu metabolitu.

Eliminacija

Oksibutininas ir jo metabolitai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Duomenų apie įvairių metabolitų santykinį pasiskirstymą nėra.

Pakartotinai vartojamas oksibutininas organizme nesikaupia. Oksibutininas neblogina kepenų ir inkstų funkcijos.

Vaikai

Buvo patvirtinta, kad oksibutininas yra saugus ir veiksmingas 5 metų ir vyresniems vaikams. Jaunesniems nei 5 metų vaikams oksibutininas yra nerekomenduojamas, kadangi nepakanka klinikinių duomenų apie vaisto poveikį šio amžiaus pacientams.

Vyresnio amžiaus pacientai

Į klinikinius oksibutinino tyrimus nebuvo įtraukta pakankamai 65 metų amžiaus ir vyresnių pacientų, kad būtų galima nustatyti, ar jų reakcija į gydymą skiriasi nuo jaunesnių pacientų. Iš esmės vyresniems pacientams dozę parinkti reikia atsargiai – paprastai gydymo pradžioje dozės turi būti mažesnės, atsižvelgiant į dažniau pasitaikančius kepenų, inkstų arba širdies sutrikimus ir kitas esamas ligas bei gydymą kitais vaistais.

Lytis

Geriamojo oksibutinino farmakokinetika atskirų pacientų organizmuose gerokai skiriasi, tačiau ji nepriklauso nuo lyties arba kontraceptinių steroidų vartojimo. Atsižvelgiant į didelius individualius abiejų grupių pacientų skirtumus, lytis neturi didelės įtakos vaisto farmakokinetikai jaunų ir vyresnio amžiaus pacientų organizmuose.

Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>