Vaistinis preparatas: BICALUTAMIDE GRINDEKS
Puslapis: 4


(S)- enantiomeras, palyginti su (R)- enantiomeru, šalinamas greitai, pastarojo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug savaitę.

Ilgą laiką vartojant bikalutamidą, plazmoje susikaupia 10 kartų didesnė R- enantiomero koncentracija

negu pavartojus vienkartinę 50 mg bikalutamido dozę.

Kasdien vartojant 50 mg dozę, kraujo plazmoje nusistovi maždaug 9 mikrogramų/ml pusiausvyrinė (R)- enantiomero koncentracija. Dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo paprastai koncentracija nusistovi per 1 mėnesį nuo gydymo pradžios.



(R)- enantiomero farmakokinetikai amžius, inkstų veiklos nepakankamumas, lengvas ar vidutinis kepenų veiklos nepakankamumas įtakos nedaro. Įrodyta, kad iš pacientų, kuriems yra sunkus kepenų veiklos nepakankamumas, kraujo plazmos (R)- enantiomeras šalinamas lėčiau.

Didelė bikalutamido dalis (96 ( racemato ir daugiau negu 99 ( (R)- bikalutamido) būna prisijungusi prie plazmos baltymų. Jis yra ekstensyviai metabolizuojamas oksidacijos ir gliukuronizavimo būdu. Metabolitai lygiomis dalimis yra šalinami pro inkstus ir su tulžimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bikalutamidas yra antiandrogenas, kuris gyvūnams sukelia mišrios funkcijos oksidazių aktyvavimą. Vyrams nepastebėta fermentų indukcija. Kancerogeniškumo tyrimai parodė, kad pelėms, moteriškos lyties, padidėjo kepenų ląstelių navikų įskaitant piktybiškų. Žiurkėms pastebėta padidėjęs kiekis atvejų dėl skydliaukės folikulų adenomų ir sėklidžių Leydig‘o ląstelių navikų. Gyvūnų organo taikinio pasikeitimai, įskaitant navikus, susiję su paminėtais anksčiau atvejais. Ikiklinikinių tyrimų duomenys nesusiję su pavojumi pacientams su progresavusiu prostatos vėžiu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozė monohidratas

Povidonas K-30

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Opadry baltasis Y-1-7000:

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 400

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/A1 ir PVC/PVDC/Al lizdinės plokštelės.

Pakuotės dydžiai:

10, 14, 28, 30, 50, 60, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

AS GRINDEKS

Krustpils 53, Rīga, LV-1057

Latvija

Tel.: +371 67083205

Faksas: +371 67083505

El. paštas: grindeks@grindeks.lv

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

N10 - LT/1/10/2007/001

N14 - LT/1/10/2007/002

N28 - LT/1/10/2007/003

N30 - LT/1/10/2007/004

N50 - LT/1/10/2007/005

N60 - LT/1/10/2007/006

N90 - LT/1/10/2007/007

N100 - LT/1/10/2007/008

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2010-05-24

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2010-05-24

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>