Vaistinis preparatas: Casodex
Puslapis: 5


S-enantiomeras, palyginus su R-enantiomeru, greitai pasišalina. Pastarojo pusinės eliminacijos plazmoje laikas – maždaug savaitė.

Kasdien vartojant Casodex 150 mg, plazmoje susidaro maždaug 10 kartų didesnė R-enantiomero koncentracija, kadangi jo pusinis laikas yra ilgas.

Kasdien vartojant Casodex 150 mg, susidaro maždaug 22 mikrogramai/ml pusiausvyrinė R-enantiomero koncentracija plazmoje. Tuomet 99 ( cirkuliuojančių enantiomerų sudaro pagrindinį poveikį sukeliantis R-enantiomeras.

Amžius, inkstų funkcijos sutrikimas ir lengvas arba vidutinis kepenų funkcijos sutrikimas R-enantiomero farmakokinetikos neveikia. Yra duomenų, rodančių lėtesnę R-enantiomero eliminaciją iš pacientų su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu plazmos.

Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato ir daugiau kaip 99 % R-enantiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų. Didžioji dalis šio vaistinio preparato metabolizuojama oksidacijos ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdais. Maždaug vienoda bikalutamido metabolitų dalis pasišalina per inkstus ir su tulžimi.

Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija Casodex 150 mg vartojusių vyrų sėkloje buvo 4,9 mikrogramai/ml. Lytinio akto metu partnerei gali patekti mažai (apie 0,3 mikrogramai/kg) bikalutamido. Tai yra mažesnis kiekis, už sukeliantį pokyčius laboratorinių gyvūnų palikuonims.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Gyvūnų organizme bikalutamidas yra stipriai veikiantis antiandrogenas ir fermentų – mišrios funkcijos oksidazių induktorius. Veikiamų organų pokyčiai, įskaitant gyvūnams sukeliamus navikus (sėklidžių intersticinių ląstelių, skydliaukės, kepenų), yra susiję su šiais poveikiais. Žmogaus organizme fermentų indukcijos nepastebėta. Kai gydomas prostatos vėžys, minėti tyrimų duomenys laikomi nereikšmingais. Sėklinių kanalėlių atrofija yra numatomas antiandrogenų grupės vaistinių preparatų poveikis, nustatytas visų tirtų rūšių gyvūnams. Tiriant 12 mėnesių kartotinai duodamo bikalutamido toksiškumą, žiurkių sėklidžių atrofija visiškai praėjo per 24 savaites. Tiriant šio vaistinio preparato poveikį reprodukcijai, sunormalėjusi sėklidžių funkcija nustatyta praėjus 7 savaitėms po 11 savaičių trukmės vaistinio preparato vartojimo. Reikėtų manyti, kad tam tikram laikotarpiui sumažėja arba išnyksta ir vyrų vaisingumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Laktozė monohidratas

Magnio stearatas

Povidonas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Makrogolis 300

Titano dioksidas E171

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio folijos lizdinės plokštelės, kuriose supakuotos 28 tabletės. Kartono dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės (po 14 tablečių).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>