Vaistinis preparatas: Sevoflurane Baxter
Puslapis: 6


ATC kodas – N01AB08

Sevofluranas yra halogenintas metilo izopropilo eterio inhaliacinis anestetikas, pasižymintis greitomis indukcijos ir atsibudimo fazėmis. MAK (mažiausioji alveolinė koncentracija) priklauso nuo amžiaus (žr. 4.2 skyrių).

Sevofluranas sukelia sąmonės praradimą, atstatomą skausmo ir motorinės veiklos nutraukimą, autonominių refleksų nusilpimą, kvėpavimo ir širdies veiklos slopinimą. Šie poveikiai priklauso nuo dozės.

Sevofluranas turi žemą kraujo / dujų atskyrimo koeficientą (0,65), todėl greitai pabundama iš nejautros būsenos.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: sevofluranas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą nuo dozės priklausomu būdu. Sevofluranas jautrina miokardą aritmogeniniam atskirai vartojamo epinefrino poveikiui. Šis jautrinimas yra panašus į izoflurano sukeliamą jautrinimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sevofluranas kraujyje ir audiniuose mažai tirpus, todėl greitai susidaro pakankama koncentracija alveolėse, sukelianti nejautrą, o po to ji greitai mažėja, kol baigiasi nejautra.

Žmogaus organizme mažiau kaip < 5% absorbuoto sevoflurano metabolizuojama kepenyse į heksafluorizopropanolį (HFIP) ir išsilaisvina neorganinis fluoridas bei anglies dioksidas (arba vienas anglies fragmentas). Susidaręs HFIP greitai jungiasi su gliukurono rūgštimi ir pasišalina su šlapimu.

Dėl greito ir sevoflurano pašalinimo iš plaučių, sumažėja jo kiekis metabolizmui. Barbitūratai sevoflurano metabolizmo nedidina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių pavienių ir pakartotinių sevoflurano dozių toksiškumo tyrimai parodė, kad šis vaistinis preparatas nėra toksiškas jokiam konkrečiam organui.

Reprodukciniai tyrimai: Atlikti vaisingumo tyrimai su žiurkėmis parodė, kad po pakartotinių anestetiko dozių sumažėja implantacijų ir nėštumų procentinės vertės. Toksiškumo vystymuisi tyrimai su žiurkėmis ir triušiais neparodė jokio teratogeninio poveikio. Esant mažesnei už reikiamą nejautros koncentracijai perinatalinėje fazėje žiurkėms pailgėjo nėštumo laikotarpis.

Išsamūs in vitro ir in vivo mutageniškumo tyrimai su sevofluranu davė neigiamus rezultatus. Kancerogeniškumo tyrimai nebuvo atlikti.

Poveikis kraujotakos funkcijai ir deguonies vartojimui: atliktų tyrimų su šunimis tyrimai rodo, kad sevofluranas nesukelia jokio vainikinių arterijų „apvogimo“ sindromo ir nepablogina esamos miokardo išemijos. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad naudojant sevofluraną yra gerai palaikoma kepenų ir inkstų kraujotaka.

Sevofluranas mažina deguonies apykaitą smegenyse (O2AS) panašiai kaip izofluranas. Jo koncentracija, artima 2,0 MAK, O2AS sumažina maždaug 50 %. Gyvūnų tyrimų duomenimis, smegenų kraujotaką sevofluranas veikia mažai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>