Vaistinis preparatas: Letor
Puslapis: 6


Siekiant užtikrinti ilgalaikį farmakologinį lerkanidipino poveikį, būtina, kad perdozavusių pacientų širdies ir kraujagyslių būklė būtų stebima ne trumpiau kaip 24 valandas. Nėra informacijos apie dializės naudingumą. Kadangi aktyvioji medžiaga yra labai lipofiliška, jos koncentracija kraujo plazmoje negali būti pavojingo periodo trukmės rodikliu o dializė gali būti neefektyvi.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė –

selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausiai veikiantys kraujagysles

ATC kodas – C08CA13

Lerkanidipinas yra dihidropiridino grupės kalcio kanalų blokatorius ir blokuoja kalcio patekimą per membraną į širdies ir lygiuosius raumenis. Antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su tiesioginiu kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaiduojamuoju poveikiu, taip sumažinant bendrą periferinį pasipriešinimą. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos laiko kraujo plazmoje, antihipertenzinis lerkanidipino aktyvumas dėl didelio jo pasiskirstymo membranose koeficiento yra ilgalaikis. Kadangi kraujagysles šis medikamentas veikia selektyviai, todėl neigiamo inotropinio poveikio nesukelia.

Kadangi lerkanidipino hidrochloridas kraujagysles plečia palaipsniui, hipertenzija sergantiems ligoniams ūminė hipotenzija ir kartu refleksinė tachikardija pasitaiko retai.

Antihipertenzinis lerkanidipino, kuris yra raceminis, poveikis, labiausiai susijusi su jo (S)-enantiomeru.

Papildomai prie klinikinių tyrimų, atliktų pagrindžiant terapines indikacijas, vėliau buvo atliktas nedidelės apimties nekontroliuojamas, tačiau atsitiktinių imčių tyrimas su sunkia hipertenzija sergančiais ligoniais (vidutinis diastolinis kraujospūdis + SN buvo 114,5 + 3,7 mmHg), ir buvo nustatyta, kad kraujospūdis normalizavosi 40 % iš 25 pacientų, vartojusių 20 mg lerkanidipino dozę vieną kartą per parą, ir 56 % iš 25 pacientų, vartojusių 10 mg dozes du kartus per parą. Dvigubai aklo, randomizuoto, kontroliuojamo tyrimo naudojant placebą pacientams su izoliuotu sistoliniu padidėjusiu kraujospūdžiu metu lerkanidipinas buvo efektyvus mažinant sistolinį kraujo spaudimą nuo vidutinės pirminės 172,6 + 5,6 mmHg reikšmės iki 140,2 + 8,7 mmHg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Lerkanidipinas yra visiškai absorbuojamas pavartojus 10–20 mg per burną. Didžiausia koncentracija plazmoje, 3,30  + 2,09 ng/ml ir, atitinkamai, 7,66  + 5,90 ng/ml, atsiranda praėjus maždaug 1,5–3 valandoms po dozės suvartojimo.

Abiejų lerkanidipino enantiomerų kiekio plazmoje profilis buvo panašus: laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje yra vienodas, didžiausia koncentracija plazmoje ir AUC yra, vidutiniškai, 1,2 karto didesni (S) enantiomerui. Abiejų enantiomerų pusinės eliminacijos laikai iš esmės yra vienodi. Nebuvo nustatyta enantiomerų interkonversijos in vivo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>