Vaistinis preparatas: MILDRONATE
Puslapis: 3


GBB sintezė galima bet kurioje somatinėje organizmo ląstelėje. Sintezės greitį reguliuoja stimulo intensyvumas ir energijos sunaudojimas, kurie, savo ruožtu, priklauso nuo karnitino koncentracijos. Dėl to, sumažėjus karnitino koncentracijai, aktyvinama GBB sintezė. Bet kur organizme pagausėjus mediatoriaus (sudėtingo GBB esterio), per CNS įsijungia reguliuojantys mechanizmai, “atsakingi” už šį mediatorių. Taigi, organizme veikia ekonomiška reakcijų grandinė, užtikrinanti tapatų atsaką į sudirginimą ar stresą: iš nervinių skaidulų gaunamas signalas (elektrono pavidalu), po to vyksta GBB ir jo esterio sintezė, o šis esteris perduoda signalą somatinių ląstelių membranoms. Sudirgintos somatinės ląstelės sintezuoja naujas molekules, taip padėdamos signalui plisti. Po to hidrolizuota GBB forma aktyviai transportuojama į kepenis, inkstus ir sėklides, kur virsta karnitinu. Kaip jau minėta anksčiau, meldonis yra GBB struktūrinis analogas, kurio vienas vandenilio atomas pakeistas azoto atomu. Kadangi meldonis gali veikti GBB-esterazė, jis gali atlikti hipotetinio “mediatoriaus” funkcijas. Tačiau meldonis neveikia GBB-hidroksilazė, dėl to, vartojant meldonį, karnitino koncentracija ne padidėja, o sumažėja. Kadangi meldonis pats veikia kaip streso “mediatorius”, taip pat didina GBB kiekį, jis skatina atsakomąją organizmo reakciją (18). Dėl to didėja bendras metabolinis aktyvumas ir kitose sistemose, pvz., CNS.

Meldonio poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai normaliomis ir eksperimentinės patologijos sąlygomis:

Ištirtas meldonio poveikis kačių, esančių narkozės būsenoje, širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai. Nustatyta, kad įvairios preparato dozės didina kraujotakos greitį, sistolinį ir minutinį tūrį, beveik neveikia veninio spaudimo ar jį šiek tiek mažina. Šie duomenys rodo teigiamą meldonio poveikį miokardo kontraktiliškumui (6).

Meldonis mažina žalingą hipoksijos poveikį miokardui. Tiriant izoliuotus triušo prieširdžius nustatyta, kad, vartojant preparatą, kai baigiasi hipoksijos poveikis, miokardo kontraktiliškumas iki normalaus lygio atsitaiso greičiau (8).

Atliekant kitus tyrimus su baltosiomis žiurkėmis, esančiomis narkozės būsenoje, nustatyta, kad, kai žiurkės gauna meldonio prieš bandymą, perrišus jų kairiąją vainikinę širdies arteriją, išemija (ST segmento pakilimas) nepadidėja, mažėja tos vietos infarkto židinio plotas ir ilgėja gyvūnų išgyvenimo trukmė.

Kartotinai skiriant preparatą 10 dienų, nustatytas ryškiai (daugiau negu 2 kartus, palyginti su kontrole) sumažėjęs infarkto židinio plotas.

Meldonis veiksmingiau už nifedipiną padeda išvengti širdies ritmo sutrikimų, tarp jų ir skilvelių virpėjimo, pelėms, kai joms perrišamos vainikinės arterijos.

“Lengvesnio” eksperimentinio infarkto sąlygomis (valandai ar trumpiau perrišant kairiąją vainikinę arteriją) šunims preparatas panaikina išeminius elektrokardiogramos (EKG) pakitimus.

Meldonis saugo miokardą nuo žalingo katecholaminų ir alkoholio poveikio (16).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>