Vaistinis preparatas: Lidokainas SANITAS
Puslapis: 4


širdies ir kraujagyslių sistemai (arterinio kraujo spaudimo sumažėjimas, bradikardija, labai retai - elektrokardiogramoje QRS komplekso išplitimas, P  R intervalo pailgėjimas, II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, sinusinio mazgo veiklos išnykimas ir skilvelių ritmo atsiradimas, skilvelių asistolija arba virpėjimas);

Perdozavimo gydymas

Būtina nedelsiant nutraukti lidokaino infuziją.

Atsižvelgus į toksinio poveikio sunkumą, hipotoniją reikia gydyti simpatikomimetikais, subalansuoti skysčių kiekį, bradikardiją šalinti 0,5  1 mg atropino sulfato intravenine injekcija.

Prasidėjus traukuliams, tinka trumpai veikiantys barbitūratai, diazepamas.

Pasireiškus asistolijai arba ištikus klinikinei mirčiai - būtinos visos reanimacijos priemonės (širdies masažas, dirbtinis kvėpavimas, širdies stimuliacija).

Dialize iš organizmo pašalinama tik 10 – 12 % lidokaino dozės.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Vietinis amidų grupės anestetikas. ATC kodas  N01B B02.

Vietinės nejautros sukėlimas

Lidokaino poveikis priklauso nuo poveikio ląstelių membranoms.

Medikamentas mažina neurono membranos laidumą natrio jonams, todėl blokuoja pirminį nervinio impulso atsiradimą ir jo plitimą nervinėmis skaidulomis, todėl atsiranda vietinė nejautra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris maždaug 1 l/kg. Šis rodmuo mažėja, jei paciento širdies veikla susilpnėjusi. Preparato būna plaučiuose, kepenyse, širdies ir skeleto raumenyse bei riebaliniame audinyje.

Jungimasis su baltymais

6080 % dozės susijungia su kraujo baltymais. Jungimosi dydis priklauso nuo dozės.

Biotransformacija

90  95 % vaisto dozės suardoma kepenyse, nutraukiant amidinę jungtį, dėl to atsiranda farmakologiškai veiklių metabolitų (monoetilglicineksilididas ir glicineksilididas), kurie didina lidokaino veiksmingumą ir toksinį poveikį.

Pusinė eliminacija

Pusinės eliminacijos trukmė - maždaug 100 minučių. Ji priklauso nuo dozės ir yra dvifazė: pirmoji fazė atsiranda suleidus įsotinamąją dozę ir trunka 7  9 min., antrosios fazės trukmė priklauso nuo ilgalaikės infuzijos į veną trukmės.

Vaisto veikimo pradžia

Suleistas į veną medikamentas pradeda veikti po 45  90 sek.

Pastovios koncentracijos serume laikas

Jei preparato infuzuojama į veną, pastovi koncentracija serume būna 34 valandas. Ištikus ūmiam miokardo infarktui, ji gali išsilaikyti net 8  10 valandų (priklauso nuo infuzijos trukmės).

Terapinė koncentracija

Terapinė lidokaino koncentracija serume yra 1,5  5 µg/ml. Didesnė koncentracija gali sukelti toksinį poveikį.

Veikimo trukmė

Suleistas į veną medikamentas veikia 12  20 minučių.

Šalinimas

Vaistas šalinamas pro inkstus. 10 % dozės išsiskiria nepakitusio, kita dalis - metabolitų pavidalu.

Dialize iš organizmo pašalinama tik 10 – 12 % dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>