Vaistinis preparatas: Tacrolimus Intas
Puslapis: 8


Sisteminiu būdu vartojamas takrolimuzas metabolizuojamas kepenyse veikiant kepenų fermentui CYP3A4. Taip pat nustatyta, kad, veikiant CYP3A4, metabolizmas vyksta virškinamajame trakte – žarnų sienelėje. Jei kartu su takrolimuzu vartojami vaistai ar vaistažolių preparatai, slopinantys arba aktyvinantys CYP3A4, tai gali pakeisti takrolimuzo metabolizmą, padidinti ar sumažinti jo koncentraciją kraujyje. Todėl tais atvejais, kai kartu su takrolimuzu vartojami vaistai, galintys pakeisti CYP3A metabolizmą, patariama kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją kraujyje ir koreguoti jo dozę, kad būtų galima išlaikyti panašų kiekį kraujyje (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Metabolizmo inhibitoriai

Stebint ligonius nustatyta, kad takrolimuzo koncentraciją kraujyje didina toliau išvardyti preparatai.

Stipri sąveika nustatyta su tokiais priešgrybeliniais preparatais kaip ketokonazolas, flukonazolas, itrakonazolas ir vorikonazolas, makrolidų grupės antibiotiku eritromicinu arba ŽIV proteazių inhibitoriais (pvz., ritonaviru). Kartu vartojant šiuos preparatus, beveik visiems pacientams gali reikėti sumažinti takrolimuzo dozę.

Silpnesnė sąveika stebėta su klotrimazolu, klaritromicinu, josamicinu, nifedipinu, nikardipinu, diltiazemu, verapamiliu, danazolu, etinilestradioliu, omeprazolu ir nefazodonu.

Tyrimais in vitro nustatyta, kad takrolimuzo metabolizmo galimais inhibitoriais yra šie preparatai: bromokriptinas, kortizonas, dapsonas, ergotaminas, gestodenas, lidokainas, mefenitoinas, mikonazolas, midazolamas, nilvadipinas, noretisteronas, chinidinas, tamoksifenas, troleandomicinas.

Pranešama, kad greipfrutų sultys didina takrolimuzo koncentraciją kraujyje, todėl reikia vengti jas vartoti.

Metabolizmo induktoriai

Stebint ligonius nustatyta, kad takrolimuzo koncentraciją kraujyje mažina toliau išvardyti preparatai.

Stipri sąveika nustatyta su rifampicinu, fenitoinu, Paprastąja jonažole (Hypericum perforatum), dėl kurios beveik visiems pacientams reikėjo padidinti takrolimuzo dozę. Klinikiniu aspektu reikšminga sąveika taip pat stebėta su fenobarbitaliu. Nustatyta, kad palaikomosios kortikosteroidų dozės mažina takrolimuzo koncentraciją kraujyje.

Didelė prednizolono arba metilprednizolono dozė, skiriama esant ūmiai atmetimo reakcijai, gali padidinti ir sumažinti takrolimuzo koncentraciją kraujyje.

Karbamazepinas, metamizolas ir izoniazidas gali sumažinti takrolimuzo koncentraciją kraujyje.

Takrolimuzo poveikis kitų vaistų metabolizmui

Takrolimuzas yra žinomas CYP3A4 inhibitorius, todėl jo vartojimas kartu su vaistais, kurie metabolizuojami veikiant CYP3A4, gali turėti įtakos šių vaistų metabolizmui.

Vartojant kartu su ciklosporinu, pailgėja ciklosporino pusinės eliminacijos laikas. Be to, galimas sinerginis (papildomas) toksinis poveikis inkstams. Todėl ciklosporino ir takrolimuzo nepatariama vartoti kartu; takrolimuzą vartojančius pacientus, kurie anksčiau gydėsi ciklosporinu, reikia atidžiai stebėti (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>