Vaistinis preparatas: Trachisan
Puslapis: 3


Kai burna skalaujama 10 ml 0,2( chlorheksidino tirpalu, seilių liaukose ypač sumažėja bakterijų; šis poveikis išsilaiko iki 12 valandų. Dėl to sumažėja apnašų susidarymas.

Vartojant daugelį mėnesių, poveikis mažėja, nes keičiasi burnos floros ir apnašų bakterijų spektras. Duomenų apie tai, kokias pasekmes sukelia pakitęs burnos mikrobų spektras, nėra.

Chlorheksidino antibakterinis poveikio mechanizmas siejamas su jo afinitetu bakterijos sienelei; dėl kontakto su preparato veikliosiomis medžiagomis pakinta bakterijų paviršiaus savybės.

Lipofilinės grupės sukelia bakterijos sienelės lipoproteinų membranos sutrikimus; dėl chlorheksidino sankaupos bakterijoje sutrinka osmosinė pusiausvyra ir irsta patogenų citoplazmos membranos.

Lidokaino hidrochloridas yra amidų tipo vietinis anestetikas. Jis sutrikdo nervinėse skaidulose natrio kanalus; dėl to, veikiant elektriniam potencialui, nervo membrana nebegali išlikti depoliarizuota. Tokiu būdu blokuojamas skausmo plitimas nervo skaidulomis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tirotricinas yra gerai toleruojamas vietinis antibiotikas, kuris teisingai dozuojamas nesukelia gleivinėje arba odoje nei dirginimo, nei histologiškai nustatomų pakitimų.

Teisingai vartojant kietąsias pastiles, farmakologiškai reikšmingos koncentracijos kraujo serume nesusidaro, nes tirotrociną (peptidas) visiškai suardo skrandžio sultys.

Chlorheksidino sušėrus žiurkėms ir pelėms, nustatytas jo didelis aktyvumas virškinimo trakte. Rezorbcija vyko lėtai.

Vartojant burnai skalauti, chlorheksidiną absorbuoja dantų emalis, dentinas, cementas, dantų odelė, gleivinė ir dantų protezai, plombos ir kitos dalys. Dėl lėtos rezorbcijos, seilėse vaisto aptinkama iki 8 valandų (depo poveikis). Ar chlorheksidino rezorbuojasi pro nepažeistą gleivinę, nežinoma.

Tiriant įvairias gyvūnų rūšis nustatyta, kad chlorheksidino iš organizmo išsiskiria daugiausia (90() su išmatomis.

Žmogaus organizme pusinės eliminacijos trukmė yra 4 dienos.

Lidokaino hidrochloridas vartojant per os rezorbuojasi gerai, bet 50% jo išaktyvinama kepenyse pirmojo prasiskverbimo metu. Trachisan kietosiose pastilėse jo kiekis toks nedidelis, kad sisteminį poveikį organizmui praktiškai galima atmesti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tirotrocinas

Tirotrocinas yra gerai toleruojamas vietinis antibiotikas, kuris teisingai dozuojamas nesukelia gleivinėje arba odoje nei dirginimo, nei histologiškai nustatomų pakitimų.

Švirkščiant tirotrocino į veną pelėms nustatyta LD50 apie 3,7 mg/kg svorio, suleidus į pilvaplėvės ertmę - 20-45 mg/kg svorio. Vartojant per os tirotrocinas nesukelia jokių reakcijų.

Tirotrocino mutageninio, kancerogeninio ar teratogeninio poveikio iki šiol nepastebėta.

Chlorheksidinas ir jo druskos pasižymi nedideliu ūminiu ir lėtiniu toksiškumu (sušėrus žiurkėms LD50 yra 1,8-3,0 g/kg svorio, o pelėms - 2,5 g/kg svorio). Laisvų jo bazių ir druskų toksinis poveikis panašus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>