Vaistinis preparatas: One-Alpha
Puslapis: 5


Skiriant alfakalcidolį žmonėms jis sukelia lengvą tęstinį kalcitriolio koncentracijos kilimą ir išsilaikymą aukštesniame nei norma lygyje, kol laikosi aukštas kalcitriolio koncentracijos pikas, kraujo plasmoje kartu didėja rizika pasireikšti hiperkalcemijai ir hiperkalciurijai. Skiriant alfakalcidolį žiūrkėms, kurioms dirbtinai buvo sukelta inkstinė osteodistrofija, buvo nustatyta, kad jis daug aktyvesnis gydant pakitimus osteditrofijos pažeistuose kauluose.

Pacientams vartojantiems One-Alpha predializės fazėje sumažėja PTH lygis kraujyje, juntamas inkstinės kaulų ligos pagerėjimas ir padidėja kaulų mineralų tankis. Ilgai dializuojamiems pacientams One-Alpha padeda susiplninti antrinį hiperparatiroidizmą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Alfakalcidolis yra pro-vaistas, kuris kepenyse metabolizuojamas iki biologiškai aktyvaus 1-alpha,25-dihidroksivitamino D3 (kalcitriolio). Tai atitinkamai pagrindžia alfakalcidolio biologinį įsisavinimą, kuris įvertinamas matuojant kalcitriolio koncentraciją kraujo serume po alfakalcidolio skyrimo.

Lyginant kalcitriolio, išgerto nevalgius, AUC (plotą po prazmos koncentracijos laiko atžvilgiu kreive) vertę pavartojus vienkartinę alfakalcidolio 10 mikrogramų kapsulių dozę su atitinkama alfakalcidolio 10 mikrogramų injekcinio tirpalo į veną AUC verte santikinis biologinis įsisavinimas buvo 87 %.

Sveikiems nevalgiusiems savanoriams išgėrus vienkartę One-Alpha 10 mikrogramų kalsulių dozę, maksimali alfakalcidolio koncentracija kraujo serume buvo pasiekta per 6,4 valandas (75 pg/ml) ir kalcitriolio per 7,6 valandas (93 pg/ml).

Skyrus One-Alpha kapsules po 1,5 mikrogramo kartotinėmis dozėmis tris kartus per savaitę hemodializuojamiems pacientams sergantiems lėtine inkstų liga, kalcitrolio koncentracijos plazmoje kitimas laiko atžvilgiu buvo aprašytas remiantis dvejais absorbcijos pikais susidariusiais atitinkamai po 9 valandų ir po 12 valandų. Skiriant kartotines dozes po 1,5 mikrogramo tris kartus per savaitę dvi savaites kalcitrolio koncenrtacija serume svyravo nuo 25 iki 49 pg/ml pirmas 48 valandas ir atitiko svyravimus esančius sveikuose žmonėse.

Sveikiems žmonėms paskyrus One-Alpha kapsulių su maistu, alfakalcidolio koncentracija serume pakilo apytiksliai 30% lyginant su vartojusių nevalgius, tuo metu vartojusių su maistu kalcitriolio koncentracija serume šiek tiek sumažėjo lyginant su vartojusių nevalgius.

Sveikiems savanoriams išgėrus vienkartinę 0,25 One-Alpha 10 mikrogramų dozę su maistu, alfakalcidolio maksimalios koncentracijos susidarymo laikas (tmax) buvo viena valanda trumpesnis (5,5 valandos) nei pas vartojusių vaistą nevalgius (6,5 valandos), tuo tarpu kalcitriolio tmax buvo 13,7 valandos pas vartojusius su maistu savanorius ir 7,6 valandos pas vartojusius nevalgius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>