Vaistinis preparatas: Nebiten
Puslapis: 9


Skiriant geriamojo vaisto, abu nebivololio enantiomerai greitai absorbuojasi iš virškinimo trakto. Kadangi maistas neturi įtakos nebivololio absorbcijai, jį galima vartoti valgant arba nevalgius.

Nebivololis ekstensyviai metabolizuojamas iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololio metabolizmo būdai yra aliciklinis ir aromatinis hidroksilinimas, N-dealkilinimas ir gliukuronizacija; be to, hidroksilinti metabolitai sudaro gliukuronidus. Nebivololio aromatinis hidroksilinimas priklauso nuo genetiškai nulemto CYP2D6 oksidacinio polimorfizmo. Vartojant geriamojo nebivololio, greitai vaistą metabolizuojančių žmonių organizme jo biologinis pasisavinimas yra vidutiniškai 12%, lėtai vaistą metabolizuojančių žmonių organizme pasisavinamas beveik visas vaisto kiekis. Nusistovėjus vidutinės nebivololio koncentracijos kraujo plazmoje dinamikai, vartojant tokią pat dozę, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija lėtai vaistą metabolizuojančių žmonių organizme yra beveik 23 kartus didesnė nei greitai metabolizuojančių. Vertinant bendrą nepakitusio vaistinio preparato ir jo aktyvių metabolitų koncentraciją, didžiausia koncentracija plazmoje skiriasi 1,31,4 karto. Dėl nebivololio metabolizmo greičio skirtumų žmonių organizme, jo dozes kiekvienam pacientui reikia parinkti individualiai: jei organizmas vaistą metabolizuoja lėtai, skiriamos mažesnės dozės.

Pacientų, kurių organizme nebivololis inaktyvinamas greitai, jo enantiomerų pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 10 val. Asmenų, kurių organizme vaistas metabolizuojamas lėtai, šis laikas yra 3-5 kartus ilgesnis. Pacientų, kurių organizme vaistas skaidomas greitai, RSSS-enantiomero koncentracija kraujo plazmoje yra šiek tiek didesnė negu SRRR-enantiomero. Jei organizme vaistas skaidomas lėtai, šis skirtumas yra didesnis. Greitos medžiagų apykaitos žmonių organizme abiejų enantiomerų hidroksilintų metabolitų pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 24 valandos, t.y. du kartus ilgesnis nei lėtos.

Nebivololio vidutinės koncentracijos kraujo plazmoje dinamika daugelio žmonių organizme (greitos medžiagų apykaitos organizme) susidaro po 24 val., hidroksilintų metabolitų – po kelių dienų.

Koncentracija kraujo plazmoje, vartojant nuo 1 iki 30 mg, tiesiogiai proporcinga išgertai dozei. Nebivololio farmakokinetinės savybės nuo paciento amžiaus nepriklauso.

Didžiausia nebivololio enantiomerų dalis kraujo plazmoje yra susijungusi su albuminu.

98,1% SRRR-nebivololio ir 97,9% RSSS-nebivololio jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Savaitę vartojant nebivololio, 38% dozės išsiskiria su šlapimu, 48% – su išmatomis. Su šlapimu išsiskiria mažiau kaip 0,5% nepakitusio nebivololio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Kroskarmeliozės natrio druska

Hipromeliozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>