Vaistinis preparatas: Amlodipine Teva
Puslapis: 5


Skiriant vaisto vieną kartą per parą sergantiesiems hipertenzija, per 24 valandas gerokai sumažėja kraujospūdis (tiek gulint, tiek ir stovint).

Vartojant amlodipino vieną kartą per parą, krūtinės angina sergantiems pacientams pailgėja bendras fizinio krūvio toleravimo laikas, laikas iki krūtinės anginos priepuolio ir laikas iki ST tarpo nusileidimo 1 mm. Amlodipinas retina krūtinės anginos priepuolius, mažina suvartojamą nitroglicerino tablečių kiekį.

Vartojimas vaikams

Tyrimas, kuriame dalyvavo 268 vaikai nuo 6 iki 17 metų daugiausia su antrine hipertenzija, amlodipino 2,5 mg ir 5 mg dozes lyginant su placebu, parodė, kad abi dozės sumažino sistolinį kraujo spaudimą reikšmingai daugiau nei placebas. Skirtumas tarp dviejų dozių nebuvo statistiškai žymus.

Ilgo gydimo amlodipinu poveikis augimui, lytiniam brendimui ir bendram vystymuisi nebuvo ištirtas. Poveikis , ilgai vaikystėje gydant amlodipinu, sumažinti mirštamumą ir sergamumą suaugus nebuvo ištirtas.

Vartojimas pacientams su širdies nepakankamumu

Pacientų, kuriems yra NYHA II–IV klasės širdies nepakankamumas, hemodinamikos tyrimas ir fiziniu krūviu pagrįsti kontroliuojami klinikiniai tyrimai, parodė, kad gydant amlodipinu fizinio krūvio toleravimas, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ir klinikiniai simptomai neblogėja.

Placebu kontroliuojamu tyrimu (PRAISE), kuriame dalyvavo ligoniai, sergantys NYHA III–IV klasės širdies nepakankamumu ir vartojantys digoksiną, diuretikus ir angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius, nustatyta, kad amlodipinas nedidino šių pacientų mirštamumo rizikos ir bendros mirštamumo ir ligotumo rizikos.

Stebimojo, ilgos trukmės, placebo kontroliuojamo tyrimo (PRAISE-2) su amlodipinu metu nustatyta, kad bendro mirtingumo ar kardiovaskulinio mirštamumo pacientams, sergantiems NYHA III-IV klasės širdies nepakankamumu be klinikinių simtomų, kurio priežastis nėra išemija su stabiliomis AKF inhibitorių, digitalio ir diuretiko dozėmis, amlodipinas neveikia. Tai pačiai pacientų grupei buvo gauta daugiau pranešimų su amlodipino sukelta plaučių edema, kurių dažnis reikšmingai nesiskyrė nuo pasunkėjusio širdies napakankamumo lyginant su placebu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgėrus gydomąsias amlodipino dozes, vaistas iš virškinamojo trakto absorbuojamas lėtai. Maistas neveikia amlodipino biologinio prieinamumo. Absoliutus biologinis nepakitusio amlodipino prieinamumas yra nuo 64 iki 80 %. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje atsiranda po 6–12 valandų. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 20 l/kg. Amlodipino pKa yra 8,6. In vitro amlodipinas susijungia su kraujo plazmos baltymais maždaug 98 %.

Metabolizmas ir eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų. Pastovi amlodipino koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 7–8 gydymo parų.

Daugiausia amlodipino metabolizuojama į neaktyvius metabolitus. Apie 60% vaisto dozės išskiriama su šlapimu, 10 % jo - nemetabolizuoto preparato pavidalu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>