Vaistinis preparatas: EQUORAL
Puslapis: 19


Skirtingiems žmonėms bei vartojant skirtingas vaistines formas, ciklosporino absorbcija labai skiriasi. Tai daugiausiai priklauso nuo vartojamos vaisto formos. Ciklosporinas pradžioje yra absorbuojamas dvylikapirštėje ir tuščiojoje žarnose, tačiau kartais gali absorbuotis klubinėje ir storojoje žarnose. Ciklosporino vidutinis bioprieinamumas yra 30%. Išgėrus ciklosporino, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro per 1–6 valandas. Kai kuriems pacientams dėl pagreitėjusios absorbcijos pavalgius arba dėl enterohepatinės cirkuliacijos didžiausia koncentracija būna du kartus. Citochromo P450 III A buvimas žarnos sienelėje nulemia bioprieinamumo sumažėjimą, nes ciklosporinas metabolizuojamas dar prieš patekdamas į sisteminę apytaką. Viduriuojant ciklosporino absorbcija sumažėja, o pagreitėjus skrandžio ištuštinimui – padidėja. Ciklosporino absorbcijai didelį poveikį turi plonojo žarnyno ilgis. Vaikams gydomąją koncentraciją palaikanti dozė mažinama, nes jų plonasis žarnynas augant ilgėja. Ciklosporino absorbcija sumažėja priklausomai nuo žarnyno funkcinių pokyčių: tuščiosios – klubinės žarnos šunto, Krono ligos, per mažai išskiriamos tulžies, chemoradiacinio enterito ir organizmo priešinimosi transplantantui sindromo (graft-versus-host disease [GVHD]). Absorbuoto ciklosporino frakcija yra mažesnė juodosios rasės pacientams (apytiksliai 30 proc.) lyginant su baltosios rasės (apytiksliai – 39%). Bioprieinamumą sustiprina padidėjęs trigliceridų kiekis serume, o susilpnina padidėjęs hemoglobino kiekis. Maistas, kurio sudėtyje yra daug riebalų, gali suaktyvinti kepenų lipazes, o tai nulemia ciklosporino koncentracijos padidėjimą kraujyje. Vaikams, kartu vartojantiems geriamąjį ciklosporiną su alfa-tokoferil-polietilen-glikoliu 100, vandenyje tirpiu vitaminu E, bioprieinamumas žymiai padidėja.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>