Vaistinis preparatas: EQUORAL
Puslapis: 18


Ciklosporinas (taip pat vadinamas ciklosporinu A), yra ciklinis polipeptidas, kurio sudėtyje yra 11 aminorūgščių. Jis yra stiprus imunitetą slopinantis vaistinis preparatas, kuris gyvūnams prailgina odos, širdies, inkstų, kasos, kaulų čiulpų, plonųjų žarnų bei plaučių alotransplantantų išlikimo laiką. Tyrimų duomenys rodo, kad ciklosporinas slopina ląstelių sukeliamas reakcijas: persodinto organo atmetimo reakciją, vėlyvąją padidėjusio odos jautrumo reakciją, eksperimentinį alerginį encefalomielitą, Freundo adjuvanto sukeltą artritą, “Transplantantas prieš šeimininką” ligą ir nuo T ląstelių priklausomą antikūnų sintezę. Šis vaistinis preparatas ląstelėse slopina limfokinų, įskaitant interleukino 2 (T ląstelių augimo faktoriaus), sintezę ir atsipalaidavimą. Be to, ciklosporinas tikriausiai blokuoja ląstelės dalijimosi ciklo G0 ar G1 fazės metu ramybės būsenoje esančius limfocitus ir slopina antigeno skatinamą limfokinų atsipalaidavimą iš aktyvuotų T ląstelių.

Visi duomenys rodo, kad ciklosporinas limfocitus veikia specifiškai ir laikinai. Priešingai citostatinėms medžiagoms, ciklosporinas neslopina kraujodaros ir nedaro įtakos fagocitų veiklai. Ciklosporinu gydomų pacientų atsparumas infekcinėmis ligomis yra didesnis negu pacientų, kurie gydomi kitokiais imunodepresantais.

Vartojant ciklosporiną transplantanto atmetimo reakcijai ir ligai “Transplantantas prieš šeimininką” slopinti bei šių sutrikimų profilaktikai, žmonėms buvo sėkmingai persodinti solidiniai organai ir kaulų čiulpai. Ciklosporiną sėkmingai vartojo tiek hepatito C virusui (HCV) teigiami, tiek HCV neigiami transplantantų recipientai. Nustatyta, kad įvairiems sutrikimams, kuriuos sukelia arba manoma, jog sukelia, autoimuninė reakcija, gydymas ciklosporinu daro palankų poveikį.

Buvo atlikti šie Equoral klinikiniai tyrimai:

53/EQ/01/PK: daugiacentris randomizuotas palyginamasis atviras farmakokinetikos/klinikinis Equoral ir Neoral pakeitimo 70-čiai stabilios būsenos pacientų po inkstų transplantacijos tyrimas.

54/EQ/02: daugiacentris randomizuotas palyginamasis atviras paralelinis klinikinis Equoral ir Sandimmun Neoral pakeitimo tyrimas 99-iems stabilios būsenos pacientams po inkstų transplantacijos

236B7: lyginamasis ciklosporino bioekvivalentiškumo tyrimas vartojant Equoral ir Sandimmun Neoral kapsules 50-čiai pacientų, esant stabiliai būklei po inkstų persodinimo.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir bioprieinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>