Vaistinis preparatas: Clindamycin-MIP
Puslapis: 5


Skirtumas tarp klindamicino darinių yra svarbus tik tol, kol po rezorbcijos suskyla esterinė jungtis. Po to organizme klindamicinas būna laisvos bazės pavidalu ir jo poveikis būna svarbiausias, todėl esteriai laikomi vaisto struktūros pagrindu.

Virškinimo trakte klindamicino hidrochloridas ir klindamicino-2-palmitato hidrochloridas rezorbuojasi greitai ir beveik visiškai. Medikamento pavartojus, didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po 45-60 min., tačiau šis laikas gali pailgėti ir trukti net 2 val., jei preparato vartojama su maistu. Jei išgeriama vienkartinė 150 mg arba 300 mg dozė nevalgius, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (Cmax) būna atitinkamai maždaug 1,9-3,9 mcg/ml arba 2,8-3,4 mcg/ml.



Pasiskirstymas

Klindamicino su plazmos baltymais jungiasi maždaug 60-94 ( dozės (priklauso nuo jo koncentracijos). Medikamento koncentracija būna terapinė daugelyje audinių (pvz., kauluose, viršutiniuose ir apatiniuose kvėpavimo takuose) bei organizmo skysčiuose, išskyrus cerebrospinalinį skystį. Klindamicinas lengvai prasiskverbia per placentą, pastebėta, kad jo patenka ir į motinos pieną.

Metabolizmas

Klindamicinas gerai patenka į audinius, prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną. Pasireiškus smegenų uždegimui, tokios koncentracijos, kuri būna cerebrospinaliniame skystyje, gydomajam poveikiui sukelti nepakanka. Didelė klindamicino koncentracija būna kauluose. Daugiausia klindamicinas metabolizuojamas kepenyse. Kai kurie jo metabolitai daro antimikrobinį poveikį. Vartojant kartu dar ir kitokių vaistų, skatinančių kepenų fermentų aktyvumą, klindamicino pusinės eliminacijos laikas trumpėja.

Išskyrimas

Maždaug du trečdaliai klindamicino dozės išsiskiria su išmatomis, vienas trečdalis – su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas suaugusių žmonių organizme yra 3 valandos, vaikų – 2 valandos. Jei pacientas serga inkstų nepakankamumu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas ilgėja.

Hemodialize klindamicino iš kraujo nepašalinama.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis rezultatai rodo, kad klindamicino ir jo druskų duodant gyvūnams ūminis toksinis poveikis (LD50) pasireiškia sušėrus preparato 1800-2620 mg/kg kūno svorio arba į veną injekavus 245-820 mg/kg kūno svorio dozę. Intoksikacijos vaistu požymiai yra gyvūnų aktyvumo susilpnėjimas ir traukulių atsiradimas.

Lėtinis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>