Vaistinis preparatas: Nicotinell TTS
Puslapis: 8


S(-)-nikotinas organizme pasikirsto plačiai, tariamas pasiskirstymo tūris yra apie 180 l. Jis prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, placentą ir patenka į žindyvių pieną. Tik mažiau kaip 5% nikotino jungiasi prie plazmos baltymų. Nikotino bendras klirensas plazmoje yra nuo 0,92 iki 2,43 l per minutę. Nikotinas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai jo metabolitai yra kotininas ir nikotino-1?-N-oksidas.

Didelis kiekis kotinino toliau metabolizuojama. Tačiau, kai kurie nikotino metabolitai iki dabar neatpažinti. Tik labai nedidelis nepakitusio nikotino kiekis pasišalina pro inkstus.

Reikia atsižvelgti į tai, kad į skirtingą organizmą patekęs cigarečių, kapsulių ir kramtomosios gumos nikotinas skirtingai pasiskirsto, metabolizuojamas ir skiriasi jo biologinis prieinamumas.

Nei vienas iš svarbiausių nikotino metabolitų nėra farmakologiškai veiklus. Nepakitusio nikotino ekskrecija per inkstus priklauso nuo pH, jei ji šarminė – šis kiekis yra nežymus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Nikotino teratogeninio poveikio tyrimų duomenimis, sulėtėjo įvairių gyvūnų rūšių vaisių augimas.

Pelių patelėms po oda (s.c.) leidžiant 25 mg/kg nikotino, maždaug 120 kartų didesnę dozę už transderminės dozės ekspoziciją žmogaus organizme, pasireiškė negimusių peliukų jauniklių skeleto galūnių periferinių dalių sklaidos trūkumai. Ilgą laiką s.c. leidžiant 1,5 arba 3 mg/kg dozę nėščioms žiurkėms pasireiškė jauniklių elgesio sutrikimai.

Atrodo, kad žiurkėms ir triušiams nikotinas, mažindamas DNR gamybą, gali slopinti arba įvairų laiką uždelsti blastocistos implantaciją gimdos gleivinėje.

Apskritai, nėra tvirto pagrindo manyti, kad nikotinas sukelia teratogeninį poveikį ir (arba) slopina vaisingumą koncentracijomis, kurios susidaro, vartojant Nicotinell TTS.

Kancerogeninis poveikis

Tabako, kuris sukelia kancerogeninį poveikį, sudėtinė medžiaga nikotinas taip pat yra kancerogeniškas. Pats nikotinas kancerogeninio poveikio laboratoriniams gyvūnams nesukėlė.

Genotoksinis poveikis

Atliekant E. coli testą, nikotinas sukėlė DNR sutrikimą. Bakterijų testais ir citogeninias mėginiais su žinduolių ląstelių kultūromis jokio nikotino genotoksinio poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Akrilo esterių vinilacetato kopolimerai

Kokosų aliejaus frakcijos

Metakrilo rūgšties esterių kopolimerai

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Paketėlis iš popieriaus/aliuminio/poliamido/poliakrilamido.

Kartono dėžutėje yra 7 paketėliai.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Novartis Finland Oy,

Metsänneidonkuja 10 FIN- 02130,Espoo,

Suomija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

Nicotinell TTS 7 mg/24 val. transderminis pleistras – LT/1/95/0644/001

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>