Vaistinis preparatas: Nicotinell TTS
Puslapis: 7


Priklijavus 14 mg/24 val. (20 cm2 dydžio) Nicotinell TTS pleistrą rūkoriams, kuriems naktį buvo pasireiškusi abstinencija, nežymiai pagreitėjo pulsas (iki 6 smūgių per minutę) ir sistolinis kraujospūdis bei sumažėjo sistolinis širdies tūris. Pakartotinai užklijavus pleistrą, pulso ir širdies sistolinio tūrio pakitimai išliko 10 dienų. Tai rodo, kad pilna tolerancija nikotinui neišsivystė. Gydomojo pleistro poveikis buvo silpnesnis už tą, kurį sukėlė cigarečių rūkymas, kūno temperatūra arba kraujo tekėjimo kraujagyslėmis rodmenys, lyginant su placebu, nepakito.

Nutraukus rūkyti tabaką pasireiškė potraukis rūkyti, dirglumas, frustracija, pyktis, neramumas, nervinė įtampa, nerimas, alkio jausmas, kūno svorio padidėjimas, buvo sunku sutelkti dėmesį ir pasireiškė miego sutrikimas. Klinikinio tyrimo, atlikto dvigubai aklu būdu ir lyginant su placebu, duomenimis, pirmomis savaitėmis arba mėnesiais, Nicotinell TTS gydomojo pleistro vartojimas padidino tikimybę sėkmingai mesti rūkyti (grupei palaikant arba nepalaikant). Be to, atsirado didelė galimybė sumažinti priklausomybės simptomus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nikotinas pro odą lengvai prasiskverbia į sisteminę kraujo apytaką. Sveikam rūkoriui, kuris metė rūkyti ir pradėjo vartoti Nicotinell TTS, užklijavus pleistrą per pirmas 1-2 valandas nikotino koncentracija plazmoje sparčiai didėja. Pusiausvyrinė koncentracija susidaro maždaug po 8–10 valandų, užklijavus pleistrą.

Nuėmus pleistrą, koncentracija plazmoje mažėja lėčiau, nei po infuzijos į veną, kurios pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Apie 10% bendro nikotino kiekio į kraują prasiskverbia pro odą jau nuėmus 21 mg/24 val. (30 cm2 dydžio) pleistrą.

Plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC 0-24 val.) priklauso nuo iš Nicotinell TTS išsiskyrusio nikotino dozės, kuri priklauso nuo priklijuoto pleistro dydžio.

Lyginant su infuzija i.v., 76,8% iš Nicotinell TTS patenka į sisteminę kraujotaką.

Daug kartų klijuojant 14 mg/24 val. ir 21 mg/24val. (atitinkamai 20 cm2 ir 30 cm2 dydžio) gydomuosius pleistrus, susidaro vidutinė mažiausia ir didžiausia pastovi koncentracija atitinkamai 7,1 ng/ml ir 12,0 ng/ml (20 cm2), bei – 10,3 ng/ml ir 17,7 ng/ml (30 cm2). Panaši nikotino koncentracija plazmoje susidaro rūkant vidutinį kiekį cigarečių.

Ištyrus likusį preparato kiekį gydomajame pleistre, jį nuplėšus po 24 valandų, nustatyta, kad bendras vaisto kiekio patekimas į kiekvieno žmogaus sisteminę kraujotaką yra skirtingas. Tačiau šis skirtumas nežymus, todėl užklijuojant Nicotinell TTS pleistrą vieną kartą per dieną, patikimai užtikrinamas pastovus jo poveikis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>