Vaistinis preparatas: Atorvastatin Polpharma
Puslapis: 9


Specifinio atorvastatino perdozavimo gydymo nėra. Medikamento perdozavus, gydoma, jeigu reikia, tinkamomis simptominio ir palaikomojo gydymo priemonėmis. Reikia sekti kepenų funkciją, matuoti FKK kiekį kraujo serume. Kadangi daug atorvastatino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializė reikšmingai atorvastatino klirenso padidinti neturėtų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C10AA05.

Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazėę, t. y. sintezės greitį ribojantį fermentą, kuris yra atsakingas už, 3-hidroksi-3-metilgliutarilkofermento A virtimą į mevalonatą, t. y. pirminę medžiagą, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį. Kepenyse trigliceridai ir cholesterolis inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraują ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. MTL sintetinami iš LMTL ir katabolizuojami daugiausiai per MTL receptorius, kadangi prie jų MTL trauka yra didelė.

Atorvastatinas mažina cholesterolio plazmoje ir lipoproteinų koncentraciją kraujo serume, kadangi slopindamas HMG-CoA reduktazės aktyvumą, mažina cholesterolio biosintezę kepenyse. Be to, medikamentas kepenų ląstelių paviršiuje didina MTL receptorių kiekį, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL gamybą ir MTL dalelių kiekį. Medikamentas stipriai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, siejamą su teigiamu cirkuliuojančių MTL dalelių kokybės pokyčiu. Homozigotine šeimine hipercholesterolemija sergantiems pacientams atorvastatinas reikšmingai sumažina MTL cholesterolio kiekį, tačiau šios grupės ligoniai į lipidų kiekį kraujyje mažinantį gydymą paprastai nereaguoja.

Atorvastatinas mažina bendro cholesterolio (30 - 46(), MTL cholesterolio (41 - 61(), apolipoproteino B (34 - 50() ir trigliceridų (14 - 33() kiekį, tačiau priklausomai nuo dozės dydžio nepastoviai didina DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 kiekį. Toks poveikis būdingas heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeimine hipercholesterolemija ar mišria hiperlipemija sergantiems pacientams, įskaitant ligonius, sergančius nuo insulino nepriklausomu diabetu.

Įrodyta, kad bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir apolipoproteino B kiekio sumažėjimas sumažina širdies ir kraujagyslių ligų ir širdies ir kraujagyslių mirtingumo riziką.

Aterosklerozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>