Vaistinis preparatas: Migard
Puslapis: 6


Specifinio priešnuodžio frovatriptanui nėra. Frovatriptano pusinės eliminacijos laikas yra apie 26 val. (žr. sk. 5.2. Farmakokinetinės savybės).

Kraujo ar peritoninės dializės įtaka frovatriptano koncentracijai serume nežinoma.

Gydymas

Perdozavus frovatriptano, paciento būklę reikia kontroliuoti mažiausiai 48 valandas, prireikus taikyti gyvybę palaikančias priemones.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - selektyvūs 5-HT1 receptorių agonistai (N: centrinė nervų sistema), ATC kodas – N02C C07.

Frovatriptanas yra selektyvus 5-HT1 receptorių agonistas; radioizotopiniais tyrimais nustatyta, kad jis pasižymi stipriu afinitetu 5-HT1B ir 5-HT1D prisijungimo vietoms, o funkciniais biologiniais tyrimais – - sukelia stiprų agonistinį poveikį 5-HT1B ir 5-HT1D receptoriams. Frovatriptanas pasižymi išreikštu selektyvumu 5-HT1B/5-HT1D receptoriams, reikšmingesnio afiniteto 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, ?- adrenoreceptoriams, histamino receptoriams neturi. Frovatriptanas reikšmingesniu afinitetu benzodiazepinų prisijungimo vietoms nepasižymi.

Manoma, kad frovatriptanas veikia selektyviai ekstracerebrines, esančias kaukolės viduje, arterijas, slopindamas pernelyg didelį jų atsipalaidavimą sergant migrena. Vartojant kliniškai reikšmingas vaistinio preparato koncentracijas, frovatriptanas sukelia izoliuotų žmogaus smegenų arterijų susitraukimą, beveik neveikia arba visai neveikia izoliuotų žmogaus koronarinių arterijų.

Frovatriptano klinikinis veiksmingumas migrenos sukeltam galvos skausmui ir kitiems simptomams įvertintas trijuose multicentriniuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose. Šių tyrimų metu nustatyta, kad frovatriptano 2,5 mg dozė, palyginti su placebu, vyravo vertinant pagal galvos skausmo malšinimo intensyvumą po 2 ir 4 valandų išgėrus vaistinio preparato bei pagal pirmojo atsako į vaistinį preparatą laiką. Skausmo malšinimas (sumažėjo nuo vidutinio ar stipraus intensyvumo iki silpno arba visai išnyko) po 2 val. buvo nustatytas vartojant frovatriptano 37-46% pacientų, o vartojant placebo - 21-27% pacientų.

Po dviejų valandų skausmas visiškai išnyko vartojant frovatriptano 9-14%, o vartojant placebo - 2-3% pacientų. Didžiausias frovatriptano veiksmingumas pasireiškia per 4 valandas.

Klinikiniuose tyrimuose lyginant frovatriptano 2,5 mg dozės veiksmingumą su sumatriptano 100 mg dozės veiksmingumu nustatyta, kad frovatriptano 2,5 mg dozės veiksmingumas po vaistinio preparato vartojimo praėjus 2 ir 4 valandoms buvo šiek tiek mažesnis nei sumatriptano 100 mg dozės. Frovatriptano 2,5 mg dozės ir sumatriptano 50 mg dozės lyginamųjų tyrimų neatlikta.

Senyviems geros sveikatos būklės pacientams išgėrus frovatriptano 2,5 mg dozę kai kada pasitaikė laikinų sistolinio kraujospūdžio pakitimų (normos ribose).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>