Vaistinis preparatas: Kenalog
Puslapis: 8


Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus taikomas palaikomasis ir simptominis gydymas. Triamcinolono eliminacijai greitinti hemodializė neveiksminga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminio veikimo kortikosteroidai, ATC kodas – H02A B08

Triamcinolono acetonidas yra triamcinolono darinys, skirtas vartoti lokaliai. Pats triamcinolonas veikia maždaug 1-2 kartus stipriau negu prednisonas, tačiau triamcinolono acetonidas – maždaug 8 kartus stipriau (tai nustatyta modeliuojant uždegimą gyvūnams).

Svarbiausi triamcinolono poveikiai žmonėms susiję su gliukokortikoidiniu veikimu ir uždegiminio atsako slopinimu. Dėl gliukokortikoidinio veikimo suintensyvėja gliukoneogenezė, audiniuose sunaudojama mažiau gliukozės, skatinamas baltymų katabolizmas, mažiau jų sintezuojama iš maisto medžiagų. Galutinis poveikis azoto pusiausvyrai priklauso ir nuo kitų veiksnių (dietos, vaisto dozės ir gydymo trukmės). Azoto balansas gali būti neigiamas vartojant 12-24 mg triamcinolono per parą. Riebalai metabolizuojami, daugiau jų susikaupia pečių, veido ir pilvo srityse. Triamcinolono mineralkortikoidinis poveikis nereikšmingas. Vartojant kortikosteroidus, padaugėja eritrocitų ir neutrofilų, tačiau sumažėja eozinofilų, bazofilų ir limfocitų kiekis bei limfoidinio audinio masė.

Kortikosteroidai neleidžia pasireikšti pirmiesiems uždegiminio proceso požymiams (paraudimui, skausmui, lokaliam temperatūros padidėjimui, tinimui) ir vėlyvosioms reakcijoms (fibroblastų proliferacija, kolageno kaupimasis) ar juos (jas) slopina.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sušvirkštus 120 mg triamcinolono acetonido į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje (44-54 (g/100 ml) susidaro po 8-10 val. 72 val. po injekcijos koncentracija sumažėja iki 8,9 (g/100 ml.

Per 3 dienas rezorbuojama 58-67 % į sąnarį sušvirkšto triamcinolono acetonido. Lyginant plotus po koncentracijos kreivėmis (AUC) triamcinolono acetonido švirkščiant į sąnarį ir į veną nustatyta, kad abiem atvejais vaistas rezorbuojamas visas.

Manoma, kad triamcinolonas (kaip ir prednisonas) metabolizuojamas kepenyse, jo mažiau kaip 15 % išskiriama su šlapimu nepakitusio. Vietiškai vartojamų kortikosteroidų, rezorbuotų per odą, kinetika būna panaši į vartojamų sisteminiu būdu (t.y. jie daugiausia metabolizuojami kepenyse).

Identifikuoti 3 triamcinolono acetonido metabolitai. Šio vaisto, vartojamo visais trim būdais, metabolizmas yra panašus. Triamcinolono metabolitai yra 6-(-hidroksitriamcinolono acetonidas, 21-karboksi-6-(-hidroksitriamcinolono acetonidas ir 21-karboksitriamcinolonas.

Klinikiniai farmakokinetikos tyrimai neparodė, kad į sisteminę kraujotaką rezorbuotųsi toks vietiškai vartojamų kortikosteroidų kiekis, dėl kurio motinos piene susidarytų koncentracija, kurią būtų galima nustatyti. Į motinos pieną išsiskiria toks sisteminiu būdu vartojimų kortikosteroidų kiekis, kad nepageidaujamų poveikių žindomam kūdikiui pasireikšti neturėtų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>