Vaistinis preparatas: Stimuloton
Puslapis: 6


Specifinio priešnuodžio nėra. Sertralino perdozavusį ligonį reikia gydyti intensyvios terapijos skyriuje, taikyti palaikomąjį gydymą. Rekomenduojama sukelti vėmimą. Aktyvuotosios anglies preparatų vartojimas gali būti daug veiksmingesnis nei skrandžio plovimas. Svarbu užtikrinti gerą kvėpavimo takų praeinamumą. Būtina stebėti ligonio gyvybines funkcijas. Sertralinas pasiskirsto visame organizme, todėl diurezė, dializė ar kraujo perpylimas gali kiek pagerinti paciento būklę.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antidepresantas, pasirinktinai slopinantis serotonino reabsorbciją, ATC kodas – N06A B03

Veikimo būdas

Smegenyse sertralinas slopina serotonino atgalinį įsiurbimą į ląsteles. Manoma, kad preparatas šiek tiek slopina noradrenalino ir dopamino atgalinį įsiurbimą. Gydomosiomis dozėmis vartojamas sertralinas slopina serotonino įsiurbimą į trombocitus. Eksperimentuojant su gyvūnais nustatyta, jog preparatas nedaro nei stimuliuojamojo, nei slopinamojo, nei anticholinerginio ar kardiotoksinio poveikio. Sveikiems savanoriams, gėrusiems sertraliną, psichomotorinė veikla nesutriko. Preparatui nebūdingas afinitetas muskarininiams, serotonerginiams, dopaminerginiams, histaminerginiams, GABA ir benzodiazepino receptoriams. Gyvūnams, ilgą laiką gavusiems sertralino, kaip ir nuo kitų antidepresantų, sumažėjo noradrenerginių receptorių. Vartojant sertraliną, skirtingai nei triciklius antidepresantus, nepriaugama svorio. Keleto sertraliną vartojusių pacientų svoris netgi per daug sumažėjo. Sertralinas nesukelia nei fizinės, nei psichinės priklausomybės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Veikimo pradžia

Jei antidepresantas vartojamas nuolat, poveikis išryškėja po 2 savaičių, tačiau stipriausias jis būna po 6 gydymo savaičių.

Rezorbcija

Sertralinas iš virškinimo trakto rezorbuojamas lėtai. Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 4,5 - 8,4 val. Vartojant jį vieną kartą per dieną pastovi sertralino koncentracija plazmoje nusistovi po savaitės.

Pasiskirstymas

Maždaug 98 % sertralino jungiasi su plazmos baltymais. Preparato pasiskirstymo tūris didesnis kaip 20 l/kg.

Metabolizmas ir ekskrecija

Didžioji sertralino dalis skyla pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, vykstant N-demetilinimui. Susidaręs pagrindinis metabolitas N desmetilsertralinas veikia silpniau nei sertralinas. Vėliau abu junginiai skyla į du neaktyviuosius metabolitus – alkoholį ir oksimą, kurie iš organizmo lygiomis dalimis išskiriami su šlapimu ir su išmatomis. Su šlapimu išsiskiria tik 0,2 % nepakitusio sertralino. Sertralino pusinės eliminacijos laikas, priklausomai nuo paciento amžiaus ir lyties, yra 22-36 valandos, tuo tarpu N desmetilsertralino – 62-104 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>