Vaistinis preparatas: Torasemide Teva
Puslapis: 4


Specifinių apsinuodijimo požymių nežinoma. Perdozavus gali padidėti diurezė ir atsirasti skysčių bei elektrolitų netekimo, galinčio sukelti mieguistumą, sumišimą, hipotenziją ar kraujotakos kolapsą, pavojus. Gali sutrikti virškinimo trakto veikla.

Gydymas

Specifinio priežnuodžio nėra. Pasireiškus perdozavimo požymiams ir simptomams, reikia mažinti torazemido dozę arba jo vartojimą nutraukti ir sunormalinti skysčių ir elektrolitų kiekį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kilpiniai diuretikai, sulfamidai, gryni, ATC kodas – C03 CA 04

Torazemidas yra kilpinis diuretikas. Mažos preparato dozės farmakodinaminės savybės pagal diurezės apimtį ir trukmę yra panašios į tiazidų grupės diuretikų. Didesnė torazemido dozė sukelia greitą diurezę, kuri priklauso nuo dozės dydžio ir yra stipri. Išgerto torazemido stipriausias diurezinis poveikis būna po 23 valandų. Sveikiems savanoriams vartojant nuo 5 mg iki 100 mg dozes diurezinis poveikis didėja proporcingai dozei.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgertas torazemidas greitai ir beveik visiškai absorbuojasi, didžiausia jo koncentracija serume būna po vienos ar dviejų valandų. Išgerto preparato sisteminis biologinis prieinamumas – 8090%.

Jungimasis su serumo baltymais. Daugiau kaip 99% torazemido jungiasi su plazmos baltymais, o jo M1, M3 ir M5 metabolitų  atitinkamai 86%, 95% ir 97%.

Pasiskirstymas. Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vz)  16 l.

Metabolizmas. Torazemidas metabolizuojamas iki trijų metabolitų, M1, M3 ir M5, pakopiškai oksidacijos, hidroksilinimo ar žiedo hidroksilinimo būdu. Hidroksilinis metabolitas pasižymi diureziniu poveikiu. Maždaug 10% farmakodinaminio poveikio sukelia M1 ir M3 metabolitai, M5 metabolitas yra neveiklus.

Eliminacija. Sveikų asmenų organizme galutinis torazemido ir jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas  34 valandos. Bendrasis torazemido klirensas yra 40 ml/min ir inkstų klirensas – maždaug 10 ml/min. Maždaug 80% pavartotos dozės išsiskyrė torazemido ir jo metabolitų pavidalu į inkstų kanalėlius: torazemido – 24%, M1 – 12%, M3 – 3% ir M5 – 41%.

Inkstų nepakankamumo atveju torazemido pusinės eliminacijos laikas nepakito, bet padidėjo M3 ir M5 metabolitų pusinės eliminacijos laikas. Hemodializės ar hemofiltracijos metu pasišalino tik nereikšmingas torazemido ir jo metabolitų kiekis.

Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, greičiausiai dėl sulėtėjusio metabolizmo kepenyse padidėjo torazemido koncentracija plazmoje. Ligoniams, kuriems buvo širdies ir kepenų nepakankamumas, torazemido ir jo M5 metabolito pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėjo, bet preparato kaupimasis mažai tikėtinas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>