Vaistinis preparatas: Spironolacton-ratiopharm
Puslapis: 5


Spironolaktono vartojant nuolat, pusiausvyrinė koncentracija (steady-state) nusistovi po 3-8 dienų, ligonių sergančių su ascitu susijusia kepenų ciroze organizme ? tik po 14 dienų.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 98% spironolaktono ir jo metabolitų.

Spironolaktono daugiausia metabolizuojama kepenyse ir inkstuose. 80% vaisto metabolitų turi sieros grupę: tiometilspironolaktonas IV (pagrindinis farmakologiškai aktyvus metabolitas) bei tiometilspironolaktonas V, taip pat sulfoksidinti šių medžiagų metabolitai; 20% vaisto metabolitų yra amenonai, kurių svarbiausias – kanrenonas (II metabolitas).

Išgerto spironolaktono pusinės eliminacijos periodas yra 1-2 val.

Aktyvaus metabolito kanrenono pusinės eliminacijos periodas yra 18-23 valandos. Didžioji spironolokatono dalis išsiskiria pro inkstus ir kepenis.

Davus išgerti vienkartinę dozę radioaktyvaisiais izotopais žymėto spironolaktono, per 6 dienas 47-57% šio kiekio išsiskyrė su šlapimu, 35-41% su išmatomis. Nepakitusio spironolaktono išsiskiria labai mažai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

• Poūmis ir lėtinis toksiškumas

Spironolaktono poūmis ir lėtinis toksiškumas nustatytas tiriant įvairias eksperimentinių gyvūnų rūšis (žiurkes, šunis, beždžiones). Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad, duodant dideles vaisto dozes, dažniau atsirado skydliaukės ir sėklidžių adenomų.

• Mutageniškumas ir karcinogeniškumas

Šios spironolaktono savybės ištirtas išsamiai. Mutageninio poveikio nenustatyta. Žiurkių ilgalaikio stebėjimo metu kancerogeninio spironolaktono poveikio nenustatyta.

• Toksinis poveikis vaisingumui

Vaikingų žiurkių, vartojusių maždaug 160 mg/kg kūno svorio spironoloaktono per parą, vyriškos lyties jauniklių išoriniams lyties organams pasireiškė feminizuojantis poveikis. Endokrininių sutrikimų (hormonų koncentracijos pakitimų kraujo plazmoje) abiejų lyčių jaunikliams atsirado nuo 80 mg/kg kūno svorio paros dozės, o vyriškos lyties jaunų patinų prostata sumažėjo nuo 40 mg/kg kūno svorio paros dozės. Tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu teratogeninio poveikio nepastebėta.

Apie nėštumo metu vartojamo spironolaktono saugumą žmogui pakankamų duomenų nesukaupta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, kukurūzų krakmolas, talkas, povidonas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Iki šiol nepasitaikė.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės, kuriose yra po 10 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

ratiopharm GmbH,

Graf-Arco-Str. 3,

89079 Ulm,

Vokietija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>