Vaistinis preparatas: Spironolacton-ratiopharm
Puslapis: 4


Be minėtų neatidėliotinos pagalbos priemonių, reikia imtis ilgalaikių priemonių kalio jonams iš organizmo pašalinti. Jei kalio išsiskyrimas pro inkstus nepadidėja (pvz., sušvirkštus furozemido), taikomi kalio pašalinimo būdai ne pro inkstus. Rekomenduojama duoti gerti katijoninių dervų (pvz., Resonium A arba Calcium-Resonium): 1 g dervų žarnyne prijungia apie 1 mmol kalio jonų; prijungtas kalis pašalinamas su išmatomis

Jei minėtos priemonės ekstraląstelinio kalio kiekis nesunormalina, būtina atlikti pilvaplėvės dializę arba hemodializę.

Specifinio priešnuodžio nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – diuretikai, aldosterono antagonistai, ATC kodas – C03D A01.



Spironolaktonas konkurencijos būdu blokuoja aldosterono prisijungimą prie jam jautrių receptorių, esančių ląstelių citoplazmoje. Dėl to aldosteronas negali patekti į ląstelių branduolį, sutrinka aldosterono indukuojamų baltymų sintezė. Todėl sutrikdomas svarbiausias aldosterono poveikis - natrio reabsorbcija ir kalio sekrecija. Aldosteroninių receptorių yra tiek inkstuose, tiek kituose organuose, pvz., seilių liaukose, virškinimo trakte. Spironolaktono aktyvumas priklauso nuo endogeninio ar egzogeninio aldosterono. Preparato poveikis gali sustiprėti didėjant aldosterono koncentracijai.

Gydomosios spironolaktono dozės nemažina nei aldosterono gamybos, nei jo išsiskyrimo. Aldosterono biosintezė slopinama tik esant labai didelei spironolaktono koncentracijai.

Veikiant spironolaktonui, iš organizmo daugiau išsiskiria natrio ir chloro, šiek tiek mažiau – kalcio, be to, sumažėja kalio ir amonio išsiskyrimas ir šlapimo rūgštingumas. Spironolaktonas sumažina magnio išsiskyrimą pro inkstus.

Vartojant tik spironolaktono, šlapimo išsiskyrimas padidėja nedaug. Jei kartu vartojama tiazido darinių arba Henlės kilpoje veikiančių diuretikų, natrio išsiskyrimas gerokai padidėja.

Mažindamas šlapalo filtraciją inkstų glomeruluose, spironolaktonas gali padidinti jo koncentraciją kraujo serume.

Nustatyta, kad spironolaktonas mažina kraujospūdį pacientams, kuriems yra mineralkortikoidų pertekliaus sindromas arba kurie serga liga, kurios metu pasireiškia pirminis arba antrinis hiperaldosteronizmas.

Išgėrus vienkartinę spironolaktono dozę, biocheminių antagonistinio poveikio aldosteronui pokyčių atsiranda po 2-4 val., didžiausi būna po 6-8 val., trunka 16-24 valandas.

Vaisto vartojant nuolat, klinikinis poveikis atsiranda palaipsniui, stipriausias būna po 2-3 dienų arba vėliau. Kai kuriais atvejais stipriausias šlapimo išsiskyrimą skatinantis poveikis atsiranda tik po dviejų savaičių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

5.2.1 Bendroji farmakokinetika

Išgerto spironolaktono sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 73%. Vaisto išgėrus, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1-2 val., didžiausia aktyvaus spironolaktono metabolito kanrenono koncentracija kraujo plazmoje būna po 3 valandų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>