Vaistinis preparatas: Evertas
Puslapis: 7


Stipraus apsinuodijimo atveju galima vartoti atropiną. Rekomenduojama vartoti pradinę 0,03 mg/kg atropino sulfato dozę į veną, kitos dozės priklauso nuo klinikinio atsako. Vartoti kaip priešnuodį skopolaminą nerekomenduojama.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – cholinesterazės inhibitoriai, ATC kodas – N06D A03

Rivastigminas yra karbamatų tipo acetil- ir butirilcholinesterazės inhibitorius. Manoma, kad vaistinis preparatas lengvina cholinerginį nervinio impulso perdavimą, lėtindamas acetilcholino, išsiskyrusio iš funkciškai sveiko cholinerginio neurono, suirimą. Taigi rivastigminas gali palengvinti su cholinergine pernaša susijusį Alzheimerio demencija arba su Parkinsono liga susijusia demencija sergančių pacientų pažinimo deficitą.

Rivastigminas sąveikauja su fermentais taikiniais, prisijungdamas kovalentine jungtimi suformuoja kompleksą, dėl kurio fermentai laikinai netenka aktyvumo. Sveikų jaunų vyrų organizme per pirmas 1,5 valandos po 3 mg rivastigmino dozės suvartojimo acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumas cerebrospinaliniame skystyje sumažėja maždaug 40 %. Fermento aktyvumas vėl tampa kaip pradinis praėjus maždaug 9 valandoms po to, kai buvo pasiektas didžiausiais slopinamasis poveikis. Vartojant iki 6 mg dozes du kartus per parą (didžiausia tirta dozė), rivastigmino sukeliamas AChE slopinimas Alzheimerio liga sergančių pacientų cerebrospinaliniame skystyje priklauso nuo dozės. Butirilcholinesterazės aktyvumo slopinimas 14 Alzheimerio liga sergančių ir rivastigminą vartojusių pacientų cerebrospinaliniame skystyje buvo panašus kaip ir AChE slopinimas.

Klinikiniai pacientų, sergančių Alzheimerio demencija, tyrimai

Rivastigmino veiksmingumas buvo nustatytas, naudojant tris nepriklausomus sričiai specifinius įvertinimo būdus, kurie buvo vertinami periodiškai kas 6 gydymo mėnesius. Tai buvo ADAS-Cog (pažinimo įvertinimas atsižvelgiant į veiklumą), CIBIC-Plus (gydytojo atliktas išsamus bendrasis paciento būklės įvertinimas, įtraukiant slaugytojus) ir PDS (slaugytojų atliktas paciento dienos veiklos įvertinimas, įskaitant asmens higieną, maitinimąsi, apsirengimą, namų ruošą, pavyzdžiui, apsipirkimą, išlikusį gebėjimą orientuotis aplinkoje, o taip pat dalyvavimą su pinigais susijusioje veikloje ir t. t.).

Buvo tiriami pacientai, kurių MMSE (angl. Mini-Mental State Examination – minimalus psichinės būklės tyrimas) balas 10–24.

Jungtiniai dviejų lanksčių dozių tyrimų iš trijų bandomųjų 26 savaičių daugiacentrių tyrimų, kuriuose dalyvavo lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencija sergantys pacientai, duomenys apie pacientus, kuriems pasireiškė kliniškai reikšmingas atsakas, parodyti toliau esančioje 4 lentelėje. Kliniškai reikšmingas pagerėjimas šių tyrimų metu buvo iš anksto apibūdintas kaip ne mažesnis kaip 4 balų pagerėjimas pagal ADAS-Cog, pagerėjimas pagal CIBIC-Plus arba ne mažesnis kaip 10 % pagerėjimas pagal PDS.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>