Vaistinis preparatas: Remifentanil Torrex
Puslapis: 18


Stipraus kvėpavimo slopinimo atveju greta dirbtinės plaučių ventiliacijos galima į veną švirkšti specifinio opioidinių receptorių antagonisto, pvz., naloksono. Remifentanilio sukeltas kvėpavimo slopinimas neturėtų trukti ilgiau už opioidinių receptorių antagonisto poveikį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – opioidiniai anestetikai, ATC kodas – N01A H06

Remifentanilis yra selektyvaus poveikio ? opioidinių receptorių agonistas. Jis pradeda veikti greitai ir veikia labai trumpai. Remifentanilio poveikį ? opioidiniams receptorių šalina narkotinių analgetikų antagonistai, pvz., naloksonas.

Tyrimų su ligoniais ir sveikais savanoriais metu nustatyta, jog sušvirkštus smūginę ne didesne kaip 30 mikrogramų/kg kūno svorio remifentanilio dozę, histamino koncentracija nepadidėjo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Efektyvus suleistos rekomenduojamos remifentanilio dozės pusinis biologinio poveikio laikas yra 310 min.

Jaunų sveikų suaugusių žmonių organizme vidutinis remifentanilio klirensas yra 40 ml/min./kg kūno svorio. Centrinis pasiskirstymo tūris yra 100 ml/kg kūno svorio, pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai – 350 ml/kg kūno svorio.

Vartojant rekomenduojamas dozes, remifentanilio koncentracija kraujyje būna proporcinga dozei. Intraveninės infuzijos greitį padidinus 0,1 mikrogramo/kg kūno svorio/min., koncentracija kraujyje padidėja 2,5 nanogramo/ml.

Maždaug 70% remifentanilio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Remifentanilis yra opioidas, kurį metabolizuoja esterazės. Metaboliniu požiūriu remifentanilis yra jautrus nespecifinių kraujo ir audinių esterazių poveikiui. Metabolizmo metu susidaro neveiklus karboksilo rūgšties metabolitas (jo poveikio stiprumas yra 1/4600 remifentanilio poveikio stiprumo).

Tyrimų su žmonėmis metu nustatyta, kad visą farmakologinį poveikį sukelia pirminė medžiaga, todėl metabolito aktyvumas jokios klinikinės reikšmės neturi.

Sveikų suaugusių žmonių organizme pusinės metabolito eliminacijos laikas yra 2 valandos. Jei inkstų funkcija normali, maždaug 95%. remifentanilio išsiskiria su šlapimu karboksilo rūgšties metabolito pavidalu.

Remifentanilis nėra plazmos cholinesterazės substratas.

Prasiskverbimas per placentą ir patekimas į moters pieną

Tyrimų su žmonėmis metu remifentanilio koncentracija moters kraujyje buvo maždaug dvigubai didesnė nei vaisiaus kraujyje, tačiau kai kuriais atvejais koncentracija vaisiaus kraujyje buvo panaši į koncentraciją moters kraujyje. Remifentanilio koncentracijos bambos arterijoje ir venoje santykis buvo maždaug 30%, todėl manoma, kad vaisaus organizme remifentanilis metabolizuojamas. Su remifentaniliu susijusios medžiagos rasta žiurkių piene.

Anestezija širdies operacijų metu

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>