Vaistinis preparatas: Ultiva
Puslapis: 17


Stipriam kvėpavimo slopinimui ir raumenų rigidiškumui šalinti galima į veną švirkšti specifinio opioidų antagonisto naloksono. Ultiva sukeltas kvėpavimo slopinimas neturėtų trukti ilgiau už opioidų antagonistų poveikį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – opioidiniai anestetikai, ATC kodas – N01AH06.

Remifentanilis yra selektyvaus poveikio opioidinių ? receptorių agonistas. Jis pradeda veikti greitai ir veikia trumpai. Medikamento poveikį minėtiems receptoriams šalina narkotinių analgetikų antagonistai, pvz., naloksonas. Tyrimais su ligoniais ir sveikais savanoriais nustatyta, jog iš karto sušvirkštus remifentanilio (didžiausia vartota dozė buvo 30 ?g/kg kūno svorio) į veną laisvo histamino nepadaugėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Suleistos rekomenduojamos remifentanilio dozės pusinio biologinio poveikio laikas yra 3-10 min. Jaunų sveikų suaugusių žmonių organizme remifentanilio klirensas yra 40 ml/min./kg. Centrinio pasiskirstymo tūris yra 100 ml/kg, pasiskirstymo tūris tuo metu, kai susidaro pusiausvyrinė vaisto koncentracija organizme ( 350 ml/kg. Vartojant rekomenduojamą dozę, remifentanilio koncentracija kraujyje yra proporcinga dozei. Medikamento infuzijos greitį padidinus 0,1 ?g/kg per minutę, koncentracija kraujyje padidėja 2,5 ng/ml. Apie 70 % kraujyje esančio remifentanilio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas. Remifentanilis yra esterazių metabolizuojamas opioidas. Jis yra jautrus nespecifinių kraujo ir audinių esterazių poveikiui. Metabolizmo metu medikamentas verčiamas neveikliu karboksirūgšties metabolitu (jo poveikio stiprumas yra 1/4600 remifentanilio poveikio stiprumo). Sveikų suaugusių žmonių organizme pusinės metabolito eliminacijos laikas yra 2 valandos. Apie 95 % remifentanilio išsiskiria su šlapimu metabolito pavidalu. Kraujo plazmoje esanti cholinesterazė remifentanilio neardo.

Farmakokinetika ligonių, kuriems dėl širdies operacijos sukelta anestezija, organizme. Hipotermijos (kūno temperatūra yra 28 (C) sąlygomis atliekant operaciją taikant dirbtinę kraujotaką, remifentanilio klirensas sumažėja (ne daugiau kaip 20 %). Kūno temperatūrą mažinant vienu laipsniu, medikamento klirensas mažėja 3 %.

Farmakokinetika ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme. Inkstų funkcija greitam remifentanilio sukelto slopinimo ir analgezijos išnykimui įtakos nedaro. Bet kokio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių organizme remifentanilio farmakokinetika labai nekito net 3 dienų nepertraukiamos infuzijos, atliekamos intensyviosios terapijos skyriuje, metu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>