Vaistinis preparatas: Ultiva
Puslapis: 18


Jeigu inkstų funkcija pažeista, karboksirūgšties metabolito klirensas sumažėja. Intensyviosios terapijos metu vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių žmonių organizme karboksirūgšties metabolito būna 100 kartų daugiau negu remifentanilio (tuo metu, kai susidaro pusiausvyrinė vaisto koncentracija organizme). Klinikinių tyrimų duomenys rodo, jog toks metabolito kiekis, kuris sukeltų poveikį opioidiniams ? receptoriams, nesusikaupia remifentanilio nepertraukiamai infuzuojant net 3 dienas.

Kad remifentanilį iš organizmo būtų galima pašalinti dialize, duomenų nėra. Karboksirūgšties metabolito hemodialize pašalinama 25–35 %.

Farmakokinetika ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, organizme. Remifentanilio farmakokinetika nekinta nei tų sunkiu kepenų nepakankamumu sergančių žmonių, kuriems būtina persodinti kepenis, nei tų, kurie persodinimo metu yra be kepenų, organizme. Sunkiu kepenų nepakankamumu sergantys pacientai gali būti šiek tiek jautresni kvėpavimą slopinančiam remifentanilio poveikiui. Infuzijos metu juos būtina atidžiai prižiūrėti, o dozę nustatyti atsižvelgiant į sukeliamą poveikį.

Farmakokinetika vaikų organizme. jaunesnių vaikų organizme remifentanilio klirensas ir pasiskirstymo tūris yra didesni (tuo metu, kai kai susidaro pusiausvyrinė vaisto koncentracija organizme), su amžiumi jie mažėja, o nuo 17 metų tampa tokie, kaip suaugusių žmonių organizme. Naujagimių organizme remifentanilio pusinės eliminacijos laikas labai nesiskiria, vadinasi, infuzijos greitį pakeitus, analgezinis poveikis kinta greitai ir taip pat, kaip jaunų suaugusių žmonių organizme. Karboksirūgšties metabolito 2–17 metų vaikų organizme farmakokinetika yra tokia pat, kaip suaugusių žmonių, jeigu dozė nustatoma, atsižvelgiant į kūno svorį.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme. Vyresnių nei 65 metų žmonių organizme remifentanilio klirensas yra maždaug 25 % mažesnis negu jaunų. Farmakodinaminis medikamento poveikis su amžiumi stiprėja. Senyvų žmonių elektroencefalogramoje delta bangų atsiranda nuo du kartus mažesnės remifentanilio ED50 negu jaunų. Vadinasi, senyviems žmonėms pradinę medikamento dozę reikia mažinti perpus, o tolesnį dozavimą nustatyti atsižvelgiant į sukeliamą poveikį.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Šunims, intratekaliai paskyrus glicino preparatą be remifentanilio, buvo sukeltas sujaudinimas, skausmas ir užpakalinių galūnių funkcijos sutrikimas bei koordinacijos praradimas. Manoma, kad šiuos efektus sukelia glicinas. Glicinas yra dažna intraveninių preparatų pagalbinė medžiaga, ir šie duomenys netaikomi intraveniniam Ultiva skyrimui.

Toksiškumo reprodukcinei sistemai tyrimai

Nustatyta, kad remifentanilis mažina žiurkių patinų vaisingumą, jeigu yra kasdien

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>