Vaistinis preparatas: Clocinol
Puslapis: 10


Suaugusių žmonių organizme pusinės paracetamolio eliminacijos laikas yra maždaug 2  3 valandos. Vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas būna trumpesnis, naujagimių ir ciroze sergančių žmonių organizme – šiek tiek ilgesnis. Paracetamolis daugiausia išskiriamas gliukurono ir sulfato konjugatų pavidalu (jų susidarymas priklauso nuo dozės). Mažiau kaip 9% paracetamolio dozės išskiriama su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Jei yra inkstų nepakankamumas, abiejų medžiagų pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių kombinuoto fiksuotos dozės tramadolio ir paracetamolio preparato kancerogeninio ir mutageninio poveikio bei poveikio vaisingumui tyrimų neatlikta.

Žiurkių, vartojusių geriamojo tramadolio ir paracetamolio preparato, palikuonims teratogeninio poveikio, galimai susijusio su šiuo preparatu, neatsirado.

Nustatyta, kad tramadolio ir paracetamolio derinys, kai vartojama toksinį poveikį patelei sukelianti dozė (50 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 434 mg/kg kūno svorio paracetamolio, t. y. dozė, 8,3 karto didesnė už didžiausią gydomąją dozę žmonėms), žiurkėms sukelia embriotoksinį ir fetotoksinį poveikį. Vartojant tokią dozę, teratogeninio poveikio neatsirado. Toksinis poveikis embrionui ir vaisiui pasireiškė vaisiaus kūno svorio mažėjimu bei papildomų šonkaulių skaičiaus padidėjimu. Mažesnė dozė, sukelianti silpnesnį poveikį patelei (10 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 87 mg/kg kūno svorio paracetamolio bei 25 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 217 mg/kg kūno svorio paracetamolio) embriotoksinio ir fetotoksinio poveikio nesukėlė.

Standartinių mutageninio poveikio tyrimų duomenys galimos tramadolio genotoksinio poveikio rizikos žmogui neparodė.

Kancerogeninio poveikio tyrimų duomenys galimos tramadolio rizikos žmogui nerodo.

Tramadolio tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad labai didelės dozės veikia organų vystymąsi, kaulėjimą bei dažnina atsivestų jauniklių gaišimą (toks poveikis yra susijęs su toksiniu poveikiu patelei). Vaisingumas ir su reprodukcija susijęs elgesys bei palikuonių vystymasis nepakito. Tramadolis prasiskverbia pro placentą. Poveikio žiurkių patinų vaisingumui nesukėlė ne didesnės kaip 50 mg/kg kūmo svorio, o žiurkių patelėms – ne didesnės kaip 75 mg/kg kūno svoriui geriamojo preparato dozės.

Daugelio atliktų tyrimų metu duomenų apie reikšmingą gydomosiomis (t. y, netoksinėmis) dozėmis vartojamo paracetamolio poveikio riziką negauta.

Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu duomenų apie reikšmingą hepatotoksinio poveikio nesukeliančių paracetamolio dozių navikų atsiradimą sukeliantį poveikį negauta.

Tyrimai su gyvūnais bei turima didelė klinikinio vartojimo patirtis toksinio poveikio reprodukcijai nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>