Vaistinis preparatas: Eufilinas SANITAS
Puslapis: 8


Suleistas į veną eufilinas pasisavinamas gerai.

Jungimasis su baltymais

Prie serumo baltymų (albuminų) prisijungia apie 40 % teofilino dozės. Jungimasis su plazmos baltymais yra nevienodas ir priklauso nuo paciento būklės bei ligos sunkumo: sveikų suaugusių žmonių organizme  apie 60 %, naujagimių - 36 %, kepenų ciroze sergančių pacientų – apie 35 %.

Pasiskirstymas

Teofilinas greitai patenka į audinius, jo būna periferiniuose audiniuose, organizmo skysčiuose, tarp jų  motinos piene ir smegenų skystyje. Riebaliniame audinyje teofilino nebūna.

Pasiskirstymo tūris – 0,3  0,7 l/kg, t.y. 30  70 % idealiojo kūno svorio (vidutiniškai – 0,45 l/kg). Ligonių sergančių kepenų ciroze, senyvų  žmonių, neišnešiotų naujagimių ir pacientų, kuriems yra nekoreguota acidemija, organizme vidutinis pasiskirstymo tūris būna šiek tiek mažesnis.

Biotransformacija

Aminofilinas žmogaus organizme atpalaiduoja laisvą teofiliną. Kepenų citochromo P  450 fermentų sistema metabolizuoja teofiliną į farmakologiškai aktyvų metabolitą kofeiną. Šis metabolitas svarbesnis naujagimių ir jaunesnių kaip 6 mėn. kūdikių klinikai. Jų organizme kofeino pusinės eliminacijos laikas labai ilgas, todėl šis darinys gali kauptis, vyresnių negu 6 mėnesių ir suaugusių žmonių organizme kofeino nesikaupia.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas

Teofilino pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo ligonio amžiaus, būklės ir ligos pobūdžio: jei pacientas yra mažesnis kaip 6 mėnesių, šis rodmuo yra 30  11 val.; jei vyresnis kaip 6 mėn. vaikas – 3,7( ( 1,1) val., jei suaugęs žmogus, sergantis nekomplikuota astma ir nerūkantis – 8,7 (( 2,2) val.; jei rūkalius (rūko po 2 pakelius per dieną) – 4  5 val. (metus rūkyti, šis laikas gali išlikti sutrumpėjęs dar 3  24 mėn.), jei vyresniojo amžiaus suaugęs žmogus, sergantis lėtine obstrukcine plaučių liga arba širdies ar kepenų nepakankamumu, gali būti ilgesnis kaip 19 val.

Didžiausios vaisto koncentracijos serume atsiradimo laikas

Preparato suleidus į veną, maksimali koncentracija serume būna po 20  30 minučių.

Poveikio pradžia

Vaisto poveikis prasideda po 30 minučių.

Terapinė koncentracija

Teofilino terapinė koncentracija yra 5 – 20 µg/ml, didesnė kaip 20 (g/ml gali sukelti toksinį poveikį.

Šalinimas

Teofilinas šalinamas pro inkstus, maždaug 10 % – nepakitusio (naujagimių, ypač neišnešiotų, organizme – gerokai daugiau). Hemodializė didina medikamento šalinimą 50 %.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Sušvirkšto į poodį pelėms vaisto LD50 yra 400 mg/kg kūno svorio, jūrų kiaulytėms – 200 mg/kg kūno svorio, šunims – 100 mg/kg kūno svorio.

Kancerogeninis poveikis

Išsamios informacijos apie teofilino kancerogeninį poveikį nėra.

Mutageninis ir teratogeninis poveikis

Tyrimų in vitro ir in vivo metu mutageninio teofilino poveikio nenustatyta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>