Vaistinis preparatas: Abricef
Puslapis: 5


Suleistas į raumenis cefotaksimas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija serume būna po injekcijos praėjus 30 min. Cetofaksimo biologinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug valandą, o jo veiklaus metabolito deacetilcefotaksimo – maždaug 1,5 val., tačiau naujagimiams bei ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, pusinės eliminacijos periodas (ypač metabolito) trunka ilgiau. Maždaug 20 – 44 ( preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Cefotaksimas ir deacetilcefotaksimas labai gerai prasiskverbia į organizmo audinius bei skysčius. Suleisto į veną vaisto koncentracija nugaros smegenų skystyje jautriems šiam medikamentui mikroorganizmams būna baktericidinė.

Suleidus į veną 2 g cefotaksimo, jo koncentracija serume gali būti net 200 (g/ml, todėl ligoniams, sergantiems sunkiomis infekcijos sukeltomis ligomis, vaistą geriausiai vartoti minėtu būdu.

Cefotaksimas prasiskverbia per placentą. Jo šiek tiek būna motinos piene. Vaistas nedaro įtakos bilirubino metabolizmui, todėl juo galima gydyti ir naujagimius.

Daugiausiai cefotaksimo išskiriama pro inkstus: 40 – 60 ( dozės šalinama nepakitusia forma ir maždaug 20( deacetilintų metabolitų forma. Maždaug 10 % antibiotiko išsiskiria su tulžimi. Cefotaksimo šalinimą inkstų kanalėliais blokuoja kartu su juo vartojamas probenecidas, todėl plazmoje didelė cefotaksimo ir jo deacetilmetabolito koncentracija išlieka ilgai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinės ar daugkartinės cefotaksimo dozės sukeliamas toksinis poveikis yra mažas.

Ūminio toksinio poveikio tyrimų su pelėmis, žiurkėmis, triušiais bei šunimis duomenimis, vaistas sukelia mažą toksinį poveikį. Nustatyta, kad įvairiu būdu vartojamo medikamento LD50 rodmenys būna didžiausi, jei vaisto leidžiama į veną, šiek tiek mažesni, jei injekuojama į pilvo ertmę, ir mažiausi, jei medikamento švirkščiama po oda. Priklausomumo tarp jautrumo vaistui ir gyvūnų lyties bei rūšies nepastebėta.

Nors tyrimų su žiurkėmis ir šunimis, kuriems per mėnesį daug kartų buvo injekuota gydomoji ir toksinė cefotaksimo dozė, metu pastebėta šiokių tokių laikinų įvairių rodmenų pokyčių, gyvūnai vaistą toleravo gerai.

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų, kurių metu 6 mėnesius kasdien žiurkėms po oda, o šunims į raumenis buvo suleidžiama 40 mg /kg kūno svorio, 100 mg /kg kūno svorio arba 250 mg /kg kūno svorio dozė, duomenimis, cefotaksimas toksinio poveikio tiriamiesiems gyvūnams nesukėlė.

Cefotaksimas, kurio kasdien pelėms į veną buvo suleidžiama 100 mg /kg kūno svorio, 400 mg /kg kūno svorio arba 1000 mg /kg kūno svorio dozė ir žiurkėms – 40 mg /kg kūno svorio, 100 mg /kg kūno svorio arba 250 mg /kg kūno svorio dozė, nesukėlė nuo lyties priklausomos elgsenos pokyčių bei nesutrikdė patinų ir patelių bei jų atsivestų jauniklių dauginimosi funkcijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>