Vaistinis preparatas: Yasnal
Puslapis: 5


Suminis donepezilio hidrochlorido klirensas yra 0,13 l/kg/val. (10 l/val.). Maždaug 57 % donepezilio išskiriama per inkstus (dalis – nepakitusio), iki 15 % patenka į išmatas. Pusinis eliminacijos laikas – 70 val.

5.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Donepezilio hidrochlorido LD50 per os žiurkių patinams buvo 36,9 mg/kg, patelėms – 32,6 mg/kg, į veną atitinkamai – 8 mg/kg ir 7,6 mg/kg. LD50 per os pelių patinams buvo 45,2 mg/kg, patelėms – 48,1 mg/kg, į veną atitinkamai – 3,7 mg/kg ir 4,8 mg/kg. Vieną kartą ir kartojamai duodamas donepezilis sukėlė toksinių poveikių CNS (kloninių traukulių, aktyvumo sumažėjimą, raumenų fascikuliaciją, drebulį, kvėpavimo susilpnėjimą, seilėtekį, ašarojimą, ašarų paraudimą, kniūbsčią kūno padėtį, svirduliuojančią eiseną, kūno paviršiaus temperatūros sumažėjimą, susigūžusią kūno laikyseną, miozę, kūno svorio ir maisto suvartojimo sumažėjimą), tačiau reikšmingų klinikinių patologinių ar autopsinių pokyčių nenustatyta. Pokyčių nesukėlusi dozė žiurkėms buvo 3 mg/kg, šunims – 5 mg/kg.

Žiurkių patinų vaisingumo donepezilis neveikė (pokyčių nesukėlusi dozė – 10 mg/kg), tačiau šio vaisto gavusios patelės mažiau ėdė, lėčiau augo jų kūno svoris, jos ilgiau rujojo (pokyčių nesukėlusi dozė – 3 mg/kg). Nėščioms žiurkėms duodamas donepezilis sukėlė toksinių poveikių CNS (pokyčių nesukėlusi dozė – 1 mg/kg) ir vaisiaus kūno svorio sumažėjimą (pokyčių nesukėlusi dozė – 4 mg/kg), tačiau embriotoksiškai ar teratogeniškai neveikė. Poveikio triušių vaisiams taip pat nenustatyta, tačiau patelės mažiau ėdė, lėčiau augo jų kūno svoris (pokyčių nesukėlusi dozė – 3 mg/kg). Poveikio žiurkių palikuonių augimui, funkciniam vystymuisi ir reprodukciniam pajėgumui (kai jie lytiškai subrendo) nenustatyta (pokyčių nesukėlusi dozė – 10 mg/kg).

Vartojimas nėštumo metu – JAV FDA kategorija C.

Mutageninio ar klastogeninio poveikio in vivo donepezilis nesukelia, tačiau klastogeninių poveikių nustatyta in vitro. Turimais literatūros duomenimis, donepezilio kancerogeniškumo tyrimai nebaigti.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

5 mg plėvele dengtos tabletės

Šerdyje: hidroksipropilceliuliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas; plėvelėje: titano dioksidas (E171), hipromeliozė, makrogolis.

10 mg plėvele dengtos tabletės

Šerdyje: hidroksipropilceliuliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas; plėvelėje: titano dioksidas (E171), hipromeliozė, makrogolis, geležies oksidas (E172).

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

OPA/AI/PVC folijos lapeliai dėžutėje:

4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes (5 mg);

4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes (10 mg).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>