Vaistinis preparatas: Urografin 76 %
Puslapis: 9


Į veną srove sušvirkštus 1 ml/kg kūno svorio 60 % Urografin, po 5 minučių gali susidaryti 2–3 g jodo/litrui plazmos koncentracija. Per pirmąsias 30 minučių koncentracija plazmoje gana greitai mažėja, o paskui Urografin pusinės eliminacijos periodas yra 1–2 valandos.

Sušvirkšta į kraujagyslę amidotrizoinė rūgštis labai greitai pasiskirto neląsteliniame tarpe, bet neprasiskverbia į eritrocitus, taip pat pro nepažeistą hematoencefalinį barjerą, jos labai nedaug patenka į pieną.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Diagnostikai suleistas amidotrizoinės rūgšties kiekis filtruojamas glomeruluose. Apie 15 % suleisto preparato (chemiškai nepakitusio) išsiskiria su šlapimu per 30 minučių ir daugiau kaip 50 % – per 3 valandas po injekcijos; jokių metabolitų nepastebėta.

Urografin pasiskirstymo ir pasišalinimo kinetika nepriklauso nuo dozės. Tai reiškia, kad suleidus jo dukart daugiau arba perpus mažiau koncentracija kraujyje ir per laiko vienetą išsiskyrusios šios kontrastinės medžiagos kiekis bus dukart didesnis arba perpus mažesnis. Tačiau suleidus dukart didesnę dozę padidėja osmosinė diurezė, todėl kontrastinės medžiagos koncentracija šlapime tiek nepadidėja.

Apykaita ligonio organizme

Kai sutrikusi inkstų veikla, amidotrizoato eliminacija gali vykti ne per inkstus, o per kepenis, nors ir daug lėčiau. Inkstų kontrastinę medžiagą galima lengvai pašalinti iš organizmo hemodializės būdu. Kad ir kur būtų suleista, kontrastinė medžiaga per trumpą laiką visiškai pašalinama net iš audinių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bendrasis toksiškumas

Ūminio toksiškumo gyvūnams tyrimo duomenys rodo, kad vartojant Urografin ūminės intoksikacijos pavojaus nėra.

Eksperimentiniais kartotinai kasdien į veną leidžiamo meglumino arba natrio amidotrizoato tyrimais nenustatyta jokių pokyčių, kurie neleistų diagnostikos tikslais vienkartinai jo švirkšti žmonėms.

Genotoksiškumas, kancerogeniškumas

Amidotrizoato genotoksiškumo tyrimai in vivo ir in vitro neparodė mutageninio jo poveikio.

Kancerogeniškumas netirtas.

Nėra jokio aiškaus kancerogeninio poveikio žmonėms pavojaus. Tokia išvada padaryta atsižvelgiant į tai, kad amidotrizoatas neveikia genotoksiškai, yra metaboliškai patvarus, neveikia toksiškai greitai augančių audinių, taip pat į tai, kad jo švirkščiama tik vieną kartą.

Vietinis poveikis, gebėjimas sukelti kontaktinę alergiją

Vietinis Urografin toleravimas eksperimentuojant su gyvūnais netirtas, išskyrus į raumenis suleisto Urografin 76 % dirginamąjį poveikį. Tačiau buvo tirtas meglumino amidotrizoato vietinis toleravimas, švirkščiant jo į veną, šalia venos, į pilvaplėvės ertmę, taip pat į kiaušintakius. Be to, tirtas kartotinai į veną leidžiamo meglumino ir natrio amidotrizoato vietinis poveikis. Šių tyrimų rezultatai taikytini ir preparatui Urografin.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>