Vaistinis preparatas: LOPERAMIDE-GRINDEKS
Puslapis: 3


Labai reti: svaigimas.

Dalis klinikinių tyrimų metu ar savanoriškai praneštų nepageidaujamų reiškinių, susijusių su loperamido vartojimu, yra dažnai sergant viduriavimu pasitaikantys simptomai (pilvo skausmas arba nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas ir vidurių pūtimas). Šiuos simptomus dažnai būna sunku atskirti nuo nepageidaujamų reiškinių.

4.9 Perdozavimas

Nuo perdozuoto vaisto užkietėja viduriai, atsiranda paralyžinis žarnų nepraeinamumas, slopinama CNS funkcija.

Jei savaime nepradedama vemti, reikia išplauti skrandį. Loperamido absorbcijai sumažinti duodama gerti ar per zondą supilama aktyvuotos anglies (100 mg) suspensijos. Jei atsiranda CNS slopinimo simptomų, skiriama naloksono. Apsinuodijusį pacientą 24 valandas po paskutinės naloksono dozės privalo stebėti medicinos darbuotojai, nes perdozavimo simptomai gali pasikartoti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – viduriavimą slopinantis vaistas, ATC kodas – A07DA03.

Loperamidas – tai sintetinis piperidino darinys, kuris jungiasi prie opioidinių receptorių, esančių žarnų sienelėje. Vaistas slopina acetilcholino ir prostaglandinų išsiskyrimą, dėl minėto poveikio mažėja peristaltika. Jis turi savybę slopinti žarnyno motorinę funkciją, bet beveik neturi jokio centrinio poveikio, nes į sisteminę apytaką patenka tik labai nedidelis loperamido kiekis.

Loperamidas tiesiogiai veikia plonųjų žarnų nervų galūnes ir/ar intramuralinius ganglijus ir tokiu būdu slopina žiedinių bei išilginių žarnos sienelių raumenų aktyvumą. Vaistas slopina žarnyno peristaltiką, tačiau gali sustiprinti žiedinių raumenų susitraukimus, taip pat didina išangės sfinkterio tonusą. Loperamidas slopina sekreciją ir skatina skysčių bei elektrolitų absorbciją.

Dėl šių loperamido savybių žarnyno turinys lėčiau slenka, sumažėja paros išmatų kiekis, padidėja žarnyno turinio klampumas bei standumas, taip pat su išmatomis pašalinama mažiau vandens ir elektrolitų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus preparato, apie 40 % suvartotos loperamido dozės absorbuojama iš virškinamojo trakto ir pirmojo pasažo metu metabolizuojama kepenyse. Išgėrus loperamido kapsulių, didžiausia jo koncentracija kraujyje esti po 4–5 valandų. 97 % loperamido jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Loperamido pusinės eliminacijos periodas – apie 10 valandų, vidutinė poveikio trukmė – 24 valandos. Daugiausia loperamido iš organizmo pašalinama pro žarnyną, neaktyvių porinių junginių pavidalu, o apie 10 % išgertos dozės pašalinama su šlapimu.



5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>